GRK6 激活剂代表了一系列复杂调节 G 蛋白偶联受体激酶 6(GRK6)活性的化合物,GRK6 是 GPCR 信号转导中的关键角色。这些激活剂采用直接和间接机制,为了解 GRK6 功能的多方面控制及其与更广泛的细胞过程的整合提供了宝贵的见解。包括异丙肾上腺素、罗匹尼罗、AC-42 和他莫昔芬在内的直接激活剂通过直接参与 GPCR 或其相关受体,导致活化的 GRK6 招募这些受体并使其磷酸化,从而发挥其作用。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能受体激动剂,可刺激β-肾上腺素能受体,引发 GRK6 介导的 GPCRs 磷酸化。多巴胺受体激动剂罗匹尼罗能激活多巴胺受体,从而直接激活 GRK6。AC-42 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,可刺激毒蕈碱受体,诱导 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化。他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,可调节雌激素受体,影响 GRK6 的活性及其在 GPCR 信号通路中的作用。
间接激活剂,如二氢辣椒素、蕨素、维甲酸、PGE2、丹参素 A、8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤和六甲溴铵,可通过各种信号途径或受体相互作用调节 GRK6 的活性。二氢辣椒素通过影响TRPV1受体间接激活GRK6,突出了TRPV1受体和GRK6在细胞对辣椒素刺激的反应中的相互影响。佛司可林通过增加 cAMP 水平间接激活 GRK6,通过 cAMP 介导的信号事件调节 GRK6 的活性。视黄酸通过影响视黄酸受体间接激活GRK6,为视黄酸调控GRK6功能提供了启示。PGE2 通过调节 EP 受体间接激活 GRK6,有助于在前列腺素 E2 信号通路中调控 GRK6 的功能。丹参素 A 通过刺激卡帕阿片受体间接激活 GRK6,从而在卡帕阿片受体激活与 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化之间建立了联系。8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤(DPCPX)通过阻断腺苷受体间接激活 GRK6,通过阻断腺苷受体依赖性事件影响 GRK6 的活性。六甲溴铵可通过阻断烟碱受体间接激活 GRK6,突出了烟碱受体阻断对 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化的影响。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素受体激动剂,通过刺激G蛋白偶联受体(GPCR)直接激活GRK6。异丙肾上腺素与β-肾上腺素受体结合,通过GPCR介导的信号通路激活GRK6。这种直接激活是通过激活的GRK6对GPCR的招募和磷酸化实现的,突出了β-肾上腺素能受体激动剂在调节GRK6活性和下游GPCR信号事件中的作用。 | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | ¥575.00 ¥1726.00 | 1 | |
二氢辣椒素是一种存在于辣椒中的辣椒素,通过调节TRPV1受体信号间接激活GRK6。TRPV1受体参与疼痛感知,二氢辣椒素激活这些受体,间接影响GRK6的活性。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
腺苷酸环化酶激活剂佛司可林通过增加cAMP水平间接激活GRK6。佛司可林刺激腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高,从而调节GRK6的活性。这种间接激活是通过cAMP介导的信号传导事件发生的,这些事件影响GPCRs的磷酸化,而GPCRs的磷酸化又受到GRK6的调节。毛喉素引起的细胞内cAMP动态变化有助于调节GRK6的功能及其在GPCR信号通路中的作用。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸是维生素 A 的衍生物,通过影响维甲酸受体(RARs)间接激活 GRK6。维甲酸可激活 RARs,而 RARs 可通过受体介导的信号通路影响 GRK6 的活性。这种间接激活是通过调节依赖于 RAR 的事件来实现的,这些事件会影响 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化。 | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | ¥925.00 ¥3509.00 | 1 | |
罗匹尼罗是一种多巴胺受体激动剂,通过刺激多巴胺受体直接激活GRK6。罗匹尼罗与多巴胺受体结合,通过受体介导的信号通路激活GRK6。这种直接激活是通过激活的GRK6招募和磷酸化多巴胺受体实现的,突出了多巴胺受体激动剂在调节GRK6活性和下游GPCR信号事件中的作用。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素 E2 (PGE2) 是一种前列腺素,可通过调节 EP 受体间接激活 GRK6。PGE2 可激活 EP 受体,从而通过受体介导的信号通路影响 GRK6 的活性。这种间接激活是通过调节 EP 受体依赖性事件来实现的,这些事件会影响 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化。 | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | ¥3723.00 | ||
AC 42是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,可通过刺激毒蕈碱受体直接激活GRK6。AC 42与毒蕈碱受体结合,通过受体介导的信号通路激活GRK6。这种直接激活是通过激活的GRK6招募和磷酸化毒蕈碱受体而发生的,突出了毒蕈碱受体激动剂在调节GRK6活性和下游GPCR信号传导事件中的作用。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | ¥1376.00 ¥2527.00 | 6 | |
PD 116,948 是一种腺苷 A1 受体拮抗剂,通过阻断腺苷受体间接激活 GRK6。PD 116,948 可抑制腺苷受体,通过受体介导的信号通路间接影响 GRK6 的活性。这种间接激活是通过调节腺苷受体依赖性事件来实现的,这些事件会影响 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化。 | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | ¥508.00 ¥711.00 | ||
六甲溴铵是一种烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂,可通过阻断烟碱受体间接激活 GRK6。六甲溴铵可抑制烟碱受体,通过受体介导的信号传导途径间接影响 GRK6 的活性。这种间接激活是通过调节依赖于烟碱受体的事件来实现的,这些事件会影响 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | ¥2888.00 | 18 | |
他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂,可通过调节雌激素受体间接激活 GRK6。他莫昔芬可激活雌激素受体,从而通过受体介导的信号通路影响 GRK6 的活性。这种间接激活是通过调节影响 GRK6 介导的 GPCR 磷酸化的雌激素受体依赖性事件实现的。 |