Date published: 2025-9-8

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GRF-1激活剂

常见的 GRF-1 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、2-APB CAS 524-95-8、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 NSC 23766 CAS 733767-34-5。

GRF-1 激活剂包括多种化学物质,它们通过影响细胞信号通路和细胞骨架动力学,间接促进 GRF-1 的功能活性。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平激活 PKA,然后使在细胞运动和结构中发挥作用的靶点磷酸化,从而增强 GRF-1 在细胞骨架重排中的作用。同样,Y-27632 和 GSK269962A(均为 ROCK 抑制剂)等药物也能营造有利于细胞扩散和肌动蛋白细胞骨架重组的环境,而 GRF-1 在这一过程中起着关键的调节作用。通过抑制肌球蛋白 II ATP 酶的活性,Blebbistatin 可调节肌球蛋白 II 介导的收缩力,从而影响细胞结构,并可能需要增加 GRF-1 的活性来维持细胞骨架的完整性。

此外,PD98059 和 ML141 等分子分别调节 MAPK/ERK 通路和 Cdc42 活性,挑战细胞平衡,并可能增强 GRF-1 的活性以补偿这些变化。钙蛋白酶抑制剂(如 Calpeptin)对这种调节作用进行了补充,它能稳定细胞骨架内的蛋白质,从而有可能增强 GRF-1 在肌动蛋白动力学中的调节作用。Jasplakinolide和Latrunculin A等化合物会直接影响肌动蛋白的聚合和稳定性,这需要细胞骨架的主动重新排列,而在这一过程中,GRF-1可能在促进细胞动态反应方面发挥着关键作用。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

佛司可林可直接提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活 PKA 等下游效应因子。PKA 的激活可调节肌动蛋白细胞骨架,这与 GRF-1 作为 Rho 家族 GTP 酶激活剂的作用有关,从而增强了 GRF-1 在细胞信号传导中的活性。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2053.00
¥7818.00
88
(1)

Y-27632 是 RhoA 下游效应物 ROCK 的选择性抑制剂。抑制 ROCK 可减少应力纤维的形成和细胞收缩,从而使平衡转向需要 GRF-1 介导的 GTPase 活性来调节 RhoA 的细胞过程。

2-APB

524-95-8sc-201487
sc-201487A
20 mg
100 mg
¥305.00
¥587.00
37
(1)

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)可激活蛋白激酶 C(PKC),然后使影响肌动蛋白细胞骨架动态的底物磷酸化。PKC 的激活可与 GRF-1 在调节 Rho GTPases 方面的作用协同增效,从而增强 GRF-1 对细胞骨架的调节功能。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥440.00
¥1015.00
212
(2)

PD98059 是一种 MEK 抑制剂,可间接影响 MAPK/ERK 通路。通过抑制 MEK,PD98059 可导致信号动态的改变,如减少负反馈环路,从而增强 GRF-1 所参与的通路,尤其是与细胞骨架调节相关的通路。

NSC 23766

733767-34-5sc-204823
sc-204823A
10 mg
50 mg
¥1670.00
¥6735.00
75
(4)

NSC23766 通过阻断 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)的相互作用来抑制 Rac1 的活化,这可能会使 Rho GTPase 活性的平衡转向 RhoA 和 Cdc42(GRF-1 直接参与的过程),从而有可能增强 GRF-1 在促进肌动蛋白组装方面的活性。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
¥1512.00
¥5664.00
7
(1)

ML141是一种Cdc42 GTP酶抑制剂,在Cdc42活性降低的情况下,它可能会通过增加对GRF-1 GTP酶激活功能的需求间接增强GRF-1的活性,从而促进由GRF-1调节的肌动蛋白聚合过程。

GSK 269962

850664-21-0sc-363279
sc-363279A
10 mg
50 mg
¥3385.00
¥11282.00
1
(0)

GSK269962A是ROCK的抑制剂,与Y-27632一样,它能够增强受ROCK负调控的细胞过程。这可以提高GRF-1通过其GTP酶激活功能调节肌动蛋白细胞骨架的活性。

Calpeptin

117591-20-5sc-202516
sc-202516A
10 mg
50 mg
¥1343.00
¥5043.00
28
(1)

钙蛋白是一种钙蛋白酶抑制剂,可通过防止细胞骨架蛋白降解来稳定它们。这种稳定作用可能会增加 GRF-1 介导的肌动蛋白细胞骨架调节的需要,从而间接增强其活性。

Jasplakinolide

102396-24-7sc-202191
sc-202191A
50 µg
100 µg
¥2031.00
¥3373.00
59
(1)

Jasplakinolide能稳定肌动蛋白丝,并能导致成核和聚合的增加,这可能会增强GRF-1的活性,因为GRF-1能调节肌动蛋白的动态,这是Rho家族GTP酶激活功能的一部分。

(S)-(−)-Blebbistatin

856925-71-8sc-204253
sc-204253A
sc-204253B
sc-204253C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥801.00
¥2933.00
¥5472.00
¥10707.00
(2)

Blebbistatin是肌球蛋白II ATP酶活性的抑制剂,会导致肌球蛋白II介导的收缩力下降。这可能会改变肌动蛋白的动力学,而细胞骨架重组可能需要增强 GRF-1 的活性。