Granzyme 抑制因子

常见的颗粒酶抑制剂包括但不限于盐酸TLCK（CAS 4238-41-9）、Z-FA-FMK（CAS 197855-65-5）、甲磺酸加贝酯 甲磺酸盐CAS 56974-61-9、甲磺酸萘莫司他CAS 82956-11-4和西维来司他CAS 127373-66-4。

颗粒酶抑制剂是一类靶向抑制颗粒酶活性的化合物，颗粒酶是一种丝氨酸蛋白酶，主要存在于细胞毒性淋巴细胞（如细胞毒性T细胞和自然杀伤（NK）细胞）的颗粒中。这些蛋白酶在免疫系统中起着关键作用，它们能够促进被识别为潜在有害的目标细胞的程序性细胞死亡（细胞凋亡）。一旦释放到目标细胞中，颗粒酶就会切割各种底物，从而激活半胱氨酸蛋白酶和其他凋亡途径。颗粒酶抑制剂通过与这些蛋白酶的活性位点或其他关键区域直接相互作用来发挥作用，有效阻断其酶活性，防止底物切割的下游效应。这些抑制剂可以是小分子、肽，甚至是更大的蛋白质，如蛇毒蛋白酶抑制剂，这是一种以特异性和强效抑制作用著称的丝氨酸蛋白酶抑制剂家族。

抑制机制可能因颗粒酶抑制剂的结构和设计而异。有些抑制剂通过模仿颗粒酶的天然底物来竞争性地发挥作用，从而占据活性位点而不发生裂解，而其他抑制剂可能通过结合变构位点来非竞争性地发挥作用，导致构象变化，从而降低酶的活性。此外，某些天然抑制剂（例如某些病原体中的抑制剂）可能利用更复杂的机制来干扰颗粒酶的功能，从而确保受感染宿主细胞的存活。对颗粒酶的抑制作用可以是针对单个颗粒酶（如颗粒酶A、B或K），也可以是广谱性的，同时影响多个颗粒酶。对这些抑制剂的研究对于理解免疫调节和细胞死亡如何在分子水平上保持平衡非常重要，有助于深入了解蛋白酶与底物的相互作用以及细胞信号传导通路。