GPR3激活剂是一组不同的化合物,已知它们能够选择性增强GPR3蛋白的活性,而GPR3蛋白是G蛋白偶联受体(GPCR)家族的一员。GPR3天然参与细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的调节。作为一种固有活性受体,GPR3维持着cAMP的基线水平,而cAMP对于多种细胞功能(包括信号传导和离子通道调节)至关重要。GPR3的化学激活剂通常通过与受体结合并稳定其活性形式来发挥作用,从而增加cAMP的产生。这反过来又激活蛋白激酶A(PKA),后者使目标蛋白磷酸化,从而调节细胞过程。一些激活剂还可能影响受体与其G蛋白的相互作用,从而提高信号传递效率。这些激活剂的特异性至关重要,因为它们必须优先作用于GPR3,同时不会显著影响GPCR的广泛家族,以确保精确调节信号通路。
GPR3激活剂的作用机制是通过与受体的配体结合域相互作用实现的,该结合域位于蛋白质的细胞外区域,具有战略意义。这种相互作用会促进构象变化,并通过跨膜结构域传播,激活细胞内环境中的G蛋白。由此产生的信号级联进一步延续细胞对cAMP水平升高的反应,影响维持细胞稳态至关重要的各种下游靶标。GPR3激活剂在结构上各不相同,可实现选择性结合和激活,并且它们对受体的亲和力不同,从而导致不同的效力和功效。这些化合物激活GPR3的过程非常复杂,需要整合多种信号通路来调节生理功能。作为GPR3激活剂的化学物质有助于理解受体在细胞信号传导中的作用,为调节cAMP依赖性通路提供了宝贵的见解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1828.00 ¥3565.00 ¥6307.00 ¥10030.00 ¥19100.00 | 7 | |
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate 是一种 GPR3 配体,具有选择性结合亲和力,可触发不同的细胞内信号通路。其独特的结构构象可与受体结构域产生特定的相互作用,从而影响细胞过程的下游效应。该化合物的疏水区域可提高膜的渗透性,而其磷酸基团则有助于离子相互作用,从而有针对性地调节受体活化和信号动力学。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,增加细胞内的 cAMP 水平。由于 GPR3 是一种调节 cAMP 生成的 G 蛋白偶联受体,因此福斯可林对腺苷酸环化酶的激活会通过增加其主要第二信使 cAMP 来间接增强 GPR3 的信号传导。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺,可激活β-肾上腺素能受体,从而通过Gs蛋白刺激增加cAMP的产生。cAMP的增加可能会增强GPR3相关的信号传导通路,从而间接提高GPR3的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性磷酸二酯酶-4 抑制剂,可导致细胞内 cAMP 的积累。由于 GPR3 参与了 cAMP 介导的信号转导,因此细胞内 cAMP 水平的增加会增强 GPR3 信号的传递。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是一种降解cAMP的酶。通过阻止cAMP分解,IBMX可以间接提高GPR3的活性,维持较高的cAMP水平,这在GPR3的信号传导通路中起着至关重要的作用。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | ¥338.00 ¥1602.00 | 16 | |
PGE1可激活G蛋白偶联E-前列腺素受体,从而增加cAMP的产生。鉴于GPR3在cAMP介导的途径中的作用,cAMP的增加可能会间接增强GPR3信号。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥1557.00 | ||
沙丁胺醇是β-2肾上腺素能激动剂,可通过激活Gs蛋白偶联受体提高cAMP水平。由于 GPR3 与 cAMP 依赖性信号传导有关,因此 cAMP 的增加可增强 GPR3 的活性。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
阿那格雷抑制磷酸二酯酶3,从而增加细胞内的cAMP水平。cAMP的增加可以间接增强GPR3的信号传导,GPR3是一种通过cAMP依赖性途径起作用的受体。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | ¥2369.00 | ||
BAY 60-6583 是一种腺苷 A2B 受体激动剂,可导致细胞内 cAMP 增加。通过这种机制,它可以通过增强 cAMP 信号通路间接增强 GPR3 的活性,而 cAMP 信号通路是 GPR3 功能的核心。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥4276.00 | 1 | |
扎达韦林是一种磷酸二酯酶3和4的双重选择性抑制剂,可增加cAMP水平。由于受体依赖cAMP发挥其活性,这种升高可间接增强GPR3信号。 |