Date published: 2025-9-8

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GPR3激活剂

常见的GPR3激活剂包括但不限于D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6、Forskolin CAS 66575-29 -9、盐酸异丙肾上腺素CAS 51-30-9、罗利普兰CAS 61413-54-5和IBMX CAS 28822-58-4。

GPR3激活剂是一组不同的化合物,已知它们能够选择性增强GPR3蛋白的活性,而GPR3蛋白是G蛋白偶联受体(GPCR)家族的一员。GPR3天然参与细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平的调节。作为一种固有活性受体,GPR3维持着cAMP的基线水平,而cAMP对于多种细胞功能(包括信号传导和离子通道调节)至关重要。GPR3的化学激活剂通常通过与受体结合并稳定其活性形式来发挥作用,从而增加cAMP的产生。这反过来又激活蛋白激酶A(PKA),后者使目标蛋白磷酸化,从而调节细胞过程。一些激活剂还可能影响受体与其G蛋白的相互作用,从而提高信号传递效率。这些激活剂的特异性至关重要,因为它们必须优先作用于GPR3,同时不会显著影响GPCR的广泛家族,以确保精确调节信号通路。

GPR3激活剂的作用机制是通过与受体的配体结合域相互作用实现的,该结合域位于蛋白质的细胞外区域,具有战略意义。这种相互作用会促进构象变化,并通过跨膜结构域传播,激活细胞内环境中的G蛋白。由此产生的信号级联进一步延续细胞对cAMP水平升高的反应,影响维持细胞稳态至关重要的各种下游靶标。GPR3激活剂在结构上各不相同,可实现选择性结合和激活,并且它们对受体的亲和力不同,从而导致不同的效力和功效。这些化合物激活GPR3的过程非常复杂,需要整合多种信号通路来调节生理功能。作为GPR3激活剂的化学物质有助于理解受体在细胞信号传导中的作用,为调节cAMP依赖性通路提供了宝贵的见解。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥1828.00
¥3565.00
¥6307.00
¥10030.00
¥19100.00
7
(1)

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate 是一种 GPR3 配体,具有选择性结合亲和力,可触发不同的细胞内信号通路。其独特的结构构象可与受体结构域产生特定的相互作用,从而影响细胞过程的下游效应。该化合物的疏水区域可提高膜的渗透性,而其磷酸基团则有助于离子相互作用,从而有针对性地调节受体活化和信号动力学。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
¥857.00
¥1692.00
¥8179.00
¥15626.00
¥23128.00
73
(3)

佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,增加细胞内的 cAMP 水平。由于 GPR3 是一种调节 cAMP 生成的 G 蛋白偶联受体,因此福斯可林对腺苷酸环化酶的激活会通过增加其主要第二信使 cAMP 来间接增强 GPR3 的信号传导。

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
¥305.00
¥417.00
5
(0)

异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺,可激活β-肾上腺素能受体,从而通过Gs蛋白刺激增加cAMP的产生。cAMP的增加可能会增强GPR3相关的信号传导通路,从而间接提高GPR3的活性。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
¥846.00
¥2392.00
18
(1)

罗利普仑是一种选择性磷酸二酯酶-4 抑制剂,可导致细胞内 cAMP 的积累。由于 GPR3 参与了 cAMP 介导的信号转导,因此细胞内 cAMP 水平的增加会增强 GPR3 信号的传递。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
¥1794.00
¥3554.00
¥6747.00
34
(1)

IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是一种降解cAMP的酶。通过阻止cAMP分解,IBMX可以间接提高GPR3的活性,维持较高的cAMP水平,这在GPR3的信号传导通路中起着至关重要的作用。

PGE1 (Prostaglandin E1)

745-65-3sc-201223
sc-201223A
1 mg
10 mg
¥338.00
¥1602.00
16
(4)

PGE1可激活G蛋白偶联E-前列腺素受体,从而增加cAMP的产生。鉴于GPR3在cAMP介导的途径中的作用,cAMP的增加可能会间接增强GPR3信号。

Salbutamol

18559-94-9sc-253527
sc-253527A
25 mg
50 mg
¥1038.00
¥1557.00
(1)

沙丁胺醇是β-2肾上腺素能激动剂,可通过激活Gs蛋白偶联受体提高cAMP水平。由于 GPR3 与 cAMP 依赖性信号传导有关,因此 cAMP 的增加可增强 GPR3 的活性。

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
¥1658.00
(0)

阿那格雷抑制磷酸二酯酶3,从而增加细胞内的cAMP水平。cAMP的增加可以间接增强GPR3的信号传导,GPR3是一种通过cAMP依赖性途径起作用的受体。

BAY 60-6583

910487-58-0sc-503262
10 mg
¥2369.00
(0)

BAY 60-6583 是一种腺苷 A2B 受体激动剂,可导致细胞内 cAMP 增加。通过这种机制,它可以通过增强 cAMP 信号通路间接增强 GPR3 的活性,而 cAMP 信号通路是 GPR3 功能的核心。

Zardaverine

101975-10-4sc-201208
sc-201208A
5 mg
25 mg
¥993.00
¥4276.00
1
(0)

扎达韦林是一种磷酸二酯酶3和4的双重选择性抑制剂,可增加cAMP水平。由于受体依赖cAMP发挥其活性,这种升高可间接增强GPR3信号。