GnT-IVB激活剂

常见的 GnT-IVB 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、(Z)-Pugnac CAS 132489-69-1、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8 和 Kifunensine CAS 109944-15-2。

GnT-IVB 激活剂包括一系列能间接增强 GnT-IVB 功能活性的化合物，GnT-IVB 是一种糖基转移酶，参与复合 N-聚糖的生物合成。佛司可林能提高细胞内 cAMP 水平，通过 PKA 介导的磷酸化间接增强 GnT-IVB 的活性，这一过程可能会增强 GnT-IVB 的糖基化能力。同样，PUGNAc 通过抑制 O-GlcNA 酶，增加了 O-GlcNAcylation，这可能会通过改变糖基化环境中的蛋白质相互作用来增强 GnT-IVB 的活性。糖基化处理酶的抑制剂，如斯威宁（Swainsonine）、蓖麻素（Castanospermine）、基富能辛（Kifunensine）和脱氧野尻霉素（Deoxynojirimycin），会对复杂的 N-糖基化处理产生需求，从而有可能提高 GnT-IVB 的活性。这些抑制剂通过积累高甘露糖或诱导 ER 应激，使细胞糖基化机制转向利用 GnT-IVB 的糖基化途径。此外，布雷非德菌素 A（Brefeldin A）和妥尼霉素（Tunicamycin）等化合物会破坏正常的糖基化过程，导致 GnT-IVB 的活性补偿性增强。这种反应是细胞在应激条件下维持糖基化功能的机制的一部分，尤其是那些影响ER和高尔基体的应激条件。

此外，Thapsigargin 和 NB-DNJ 的作用也强调了 ER 应激在调节 GnT-IVB 活性中的作用。Thapsigargin 通过破坏钙平衡，NB-DNJ 通过抑制葡萄糖苷酶，都会诱发 ER 应激，导致未折叠蛋白反应（UPR）途径的上调。这种上调可能会增强 GnT-IVB 在适应性糖基化反应中的作用。β-乳糖和甘露胺通过影响底物的可用性和糖基化处理途径，也有助于增强 GnT-IVB 的活性。含有半乳糖成分的β-乳糖和甘露糖类似物甘露胺可能会改变糖基化需求，鼓励利用GnT-IVB处理这些底物。总之，这些激活剂通过对糖基化途径和细胞应激反应的靶向作用，促进了 GnT-IVB 介导的 N-聚糖生物合成功能的增强，显示了细胞糖基化机制的复杂性和适应性。