GnRH相关肽抑制剂是一类化合物,专门针对与促性腺激素释放激素(GnRH)相关的肽活性。GnRH是一种十肽激素,通过刺激垂体前叶分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),在生殖过程的调节中发挥着关键作用。GnRH相关肽抑制剂通过调节GnRH与其受体的相互作用或抑制下游信号通路(由GnRH与其受体结合激活)发挥作用。这些抑制剂可以干扰肽构象、受体结合亲和力或细胞内信号级联(如磷脂途径)的激活。通过这些方式,它们可以改变GnRH及其相关肽所控制的生物过程。GnRH相关肽抑制剂的分子结构可能千差万别,但许多都是小肽或肽模拟物,它们模拟了GnRH或其受体结合域的自然结构。这些抑制剂的特异性通常经过微调,以匹配高度保守的GnRH受体,从而确保靶向抑制。这些分子经常进行结构修饰,以提高其稳定性、亲和力和选择性。常见的修饰包括加入非天然氨基酸、环化或改变肽链骨架,从而提高对酶促降解的抵抗力并增强结合动力学。通过这些修饰,GnRH相关肽抑制剂能够对GnRH受体亚型实现高度选择性,从而调节GnRH信号的生理结果,而不会产生广泛的脱靶效应。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑能抑制对类固醇合成至关重要的细胞色素 P450 酶。通过降低类固醇水平,这种化合物可以下调下丘脑-垂体-性腺轴的反馈,从而导致 GAP 表达的减少。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | ¥959.00 ¥1625.00 | 5 | |
来曲唑可抑制芳香化酶,导致雌激素分泌减少。雌激素水平的降低可能会下调 GnRH 神经元的正反馈,从而减少 GAP 的表达。 | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1726.00 ¥1895.00 ¥5810.00 ¥10413.00 | 4 | |
氟他胺作为雄激素受体拮抗剂,可减少雄激素介导的 GnRH 合成强化,从而可能导致 GAP 表达减少。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | ¥1207.00 | 3 | |
螺内酯具有抗雄激素活性,可降低雄激素对 GnRH 和 GAP 合成的促进作用,从而降低表达水平。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | ¥1162.00 | 3 | |
非那雄胺可阻断睾酮向更活跃的二氢睾酮(DHT)的转化。DHT水平降低可通过减弱GnRH神经元的雄激素支持来下调GAP的表达。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | ¥1884.00 | 2 | |
与非那雄胺类似,度他雄胺也能抑制睾酮向 DHT 的转化。这种作用可能会减少雄激素对 GnRH 神经元的刺激,从而导致 GAP 表达减少。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | ¥1015.00 ¥2629.00 | 3 | |
达那唑通过抑制垂体促性腺激素的输出来抑制垂体-卵巢轴,这可能会导致 GnRH 和 GAP 的表达随之减少。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | ¥3114.00 | ||
阿比特龙会抑制 CYP17A1,这是一种合成雄激素所必需的酶。雄激素水平的降低可能会减少正常 GnRH 和 GAP 合成所需的激素刺激。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥677.00 | 17 | |
米非司酮可拮抗糖皮质激素和孕酮受体。通过破坏这些激素反馈回路,它可以下调GnRH神经元的活性,从而降低GAP的表达。 |