Gm711激活剂
常见的Gm711激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、罗利普兰（CAS 61413-54-5）、甲状旁腺激素片段（1-34）（CAS 52232-67-4）、IBMX（CAS 28822-58-4）和（-）-肾上腺素（CAS 51-43-4）。(1-34) CAS 52232-67-4、IBMX CAS 28822-58-4和(-)-Epinephrine CAS 51-43-4。
含有丝氨酸/苏氨酸激酶样结构域 1 的激活剂包括各种影响细胞信号通路、导致 Stkld1 活性增强的化合物。这些激活剂通过不同的机制发挥作用，主要涉及 Stkld1 磷酸化状态的改变或上游激酶活性的调节。例如，福斯可林和罗利普仑等化合物以 cAMP 依赖性途径为目标，福斯可林直接刺激腺苷酸环化酶，罗利普仑抑制 PDE4。这会导致 cAMP 水平升高，随后激活 PKA，PKA 是一种激酶，能使包括 Stkld1 在内的一系列蛋白质磷酸化。同样，PTH（1-34）片段作用于 PTH1R 受体，增加 cAMP 和 PKA 的活性，这也会导致 Stkld1 的磷酸化和激活。
此外，异霉素激活的 JNK 可使丝氨酸/苏氨酸激酶磷酸化，从而增强 Stkld1 的活性。当使用 SB 203580 和 U0126 等抑制剂时，它们可以分别抑制相互竞争的 MAPK 通路或 MEK1/2，从而重新定向细胞内的信号转导，由于信号转导网络的相互关联性，它们可能会上调 Stkld1 的活性。LY294002 可调节磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）的活性，从而改变激酶活性的平衡，并可能有利于 Stkld1 的激活。使用磷酸酶抑制剂（如 okadaic acid 和 Calyculin A）会导致细胞蛋白（包括丝氨酸/苏氨酸激酶）的整体磷酸化状态增加，这可能会导致 Stkld1 激酶的活性因去磷酸化率降低而增强。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Rolipram是一种磷酸二酯酶4（PDE4）的选择性抑制剂，通过防止细胞内cAMP分解来增加其浓度。cAMP浓度升高会激活蛋白激酶A（PKA），后者会磷酸化并增强Stkld1的活性。 | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
甲状旁腺激素片段可激活 PTH1R 受体，从而产生 cAMP 并激活 PKA。PKA 使包括 Stkld1 在内的多种蛋白质磷酸化，从而增强其激酶活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。PKA 可使 Stkld1 磷酸化，从而提高其活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
肾上腺素与 beta 肾上腺素能受体结合，刺激腺苷酸环化酶增加 cAMP 并激活 PKA。然后，PKA 将 Stkld1 磷酸化，增强其功能。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
安诺霉素是一种 JNK 激活剂，JNK 通路的激活可导致包括 Stkld1 在内的多种丝氨酸/苏氨酸激酶磷酸化，从而增强其活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB 203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂，通过抑制相互竞争的 MAPK 通路，它可以将信号分流到 Stkld1 等其他丝氨酸/苏氨酸激酶，间接增强其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，它能改变细胞内激酶活性的平衡，有可能增强 Stkld1 等替代激酶的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1/2 的抑制剂，可导致 MAPK 通路内信号动态的改变，从而间接导致 Stkld1 活性的增强。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 是一种 JNK 抑制剂，它可以改变与 JNK 信号传导相关的丝氨酸/苏氨酸激酶的活性，从而有可能在信号传导环境调整时增强 Stkld1 的活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂，会导致细胞内磷酸化水平升高，并有可能增强 Stkld1 的磷酸化状态。 | ||||||