Glucosidase IIα激活剂

常见的葡萄糖苷酶 IIα 激活剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Thapsigargin CAS 67526-9 5-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9、4-苯基丁酸 CAS 1821-12-1 和 Brefeldin A CAS 20350-15-6。

葡萄糖苷酶 IIα 激活剂是影响葡萄糖苷酶 IIα 酶（又称 GANAB）活性的化学物质。这种酶在内质网（ER）中发挥着关键作用，它通过裂解 N-连接聚糖中的葡萄糖残基参与蛋白质折叠的质量控制。可作为激活剂的化学物质包括直接和间接影响 GANAB 功能的物质，后者更常被发现。这类激活剂可导致折叠错误的蛋白质在 ER 中积累。这种积累会促使对 GANAB 等酶的需求增加，以正确处理糖蛋白。

同样，激活剂通过抑制 SERCA 泵和抑制 N-连接的糖基化来诱导 ER 压力，从而创造一种环境，使 GANAB 的活性提高，以维持 ER 的平衡。这类激活剂会破坏蛋白质的二硫键，导致蛋白质在 ER 中错误折叠，从而为 GANAB 的激活创造条件。 葡萄糖苷酶 IIα 激活剂影响与 ER 相关的降解，间接影响 GANAB。该类激活剂还能破坏高尔基体和蛋白质运输，增强包括 GANAB 在内的 ER 驻留酶的活性。此外，激活剂还会扰乱 ER 的钙平衡，并影响其环境中的酶。激活剂会导致ER中的蛋白质错误折叠，从而提高对GANAB活性的需求。最后，激活剂通过抑制 eIF2α 去磷酸化诱发 ER 压力，影响 ER 的整体功能，并影响 GANAB 等酶的活性。