GATA-6激活剂
常见的 GATA-6 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、罗利普仑 CAS 61413-54-5、伊洛前列素 CAS 78919-13-8 和二丁酰-cAMP CAS 16980-89-5。
GATA-6，即 GATA 结合蛋白 6，是一种重要的转录因子，在调节各种细胞类型和组织的基因表达方面发挥着重要作用，尤其是在心血管系统、肺部和胃肠道的发育和维护方面。它的功能是与目标基因启动子中的 GATA 序列结合，从而控制其转录。GATA-6 对心脏和肺部的正常发育至关重要，它还有助于胰腺和生殖系统细胞的分化和功能。它的活性通过复杂的信号通路网络进行调节，包括受环磷酸腺苷（cAMP）、前列腺素和各种激酶活性的影响。GATA-6活性的调节对多种组织的发育和功能都有影响，突出了它在发育生物学和疾病状态中的重要性。
GATA-6 的活化可受各种化学激活剂的影响，这一点已在所提供的示例中得到证明。这些激活剂通过不同的机制发挥作用，主要涉及细胞内信号通路的调节，如 cAMP、cGMP 和磷酸肌醇 3- 激酶 (PI3K) 通路介导的信号通路。例如，无论是通过佛司可林（Forskolin）激活腺苷酸环化酶，还是通过罗利普仑（Rolipram）和米力农（Milrinone）等化合物抑制磷酸二酯酶，cAMP 水平的升高都会导致蛋白激酶 A（PKA）的激活。然后，PKA 将各种底物磷酸化，包括那些能导致 GATA-6 活化的底物。这表明 cAMP 信号在 GATA-6 的功能性激活中起着关键作用。此外，肌动蛋白细胞骨架动力学的调节和细胞应激反应的改变也是影响 GATA-6 活性的另一层调节机制。这些机制强调了支配 GATA-6 等转录因子活性的错综复杂的细胞信号网络，揭示了化学激活剂操纵这些网络进行研究的潜力，以及在病理和发育过程中调节 GATA-6 相关功能的潜力。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
福斯可林直接激活腺苷酸环化酶，导致环状AMP（cAMP）水平升高。cAMP升高会增强蛋白激酶A（PKA）的活性，后者可以磷酸化各种靶点，包括调节GATA-6活性的因子。这种磷酸化通过促进GATA-6与DNA的结合，以及随后对心脏发育和功能相关基因的转录调控，从而促进GATA-6的激活。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
PGE2 与细胞表面的 E 类前列腺素受体（尤其是 EP2 和 EP4）相互作用。这种相互作用会激活腺苷酸环化酶，同样增加 cAMP 水平。cAMP 的增加会激活 PKA，然后 PKA 会通过磷酸化间接增强 GATA-6 的转录活性，从而促进其在调节细胞增殖和分化所必需的基因方面发挥作用。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普仑可抑制磷酸二酯酶 4（PDE4），这是一种负责分解细胞中 cAMP 的酶。通过抑制 PDE4，罗利普仑间接提高了 cAMP 水平，进而激活了 PKA。激活的 PKA 可使底物磷酸化，导致 GATA-6 激活，从而促进其在调节细胞反应和发育方面的转录活性。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | ¥1749.00 ¥3035.00 | ||
伊洛前列素是前列环素 PGI2 的合成类似物，可与 IP 受体结合，激活腺苷酸环化酶并提高 cAMP 水平。cAMP 的升高会激活 PKA，进而促进 GATA-6 的激活。GATA-6 对内皮细胞功能和血管发育至关重要，因此可能会被伊洛前列素间接激活。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷（Dibutyryl-cAMP）是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物，能够直接增加细胞内环磷酸腺苷水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。激活的蛋白激酶A能够磷酸化并激活GATA-6，促进其在细胞分化与发育相关的基因表达调控中的作用。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | ¥1828.00 ¥7706.00 | 7 | |
米力农能抑制 PDE3，提高心脏细胞中的 cAMP 水平。cAMP 的升高会增强 PKA 的活性，从而激活 GATA-6，促进其在心脏收缩和血管舒张中的作用。这凸显了 cAMP 信号在调节 GATA-6 在心血管系统中的活性方面的重要性。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
虽然奥拉帕利主要是一种 PARP 抑制剂，但它可以影响细胞通路，间接增强 GATA-6 的活化。通过调节 DNA 修复过程和细胞应激反应，奥拉帕利布可能会影响参与 GATA-6 激活的蛋白质的磷酸化状态，从而促进其在细胞存活和增殖中的作用。 | ||||||