GalNAc-T7 抑制因子

常见的GalNAc-T7抑制剂包括但不限于苄基-2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-半乳糖苷（CAS 3554-93-6）、尿苷5'-二磷酸钠 盐CAS 21931-53-3、布雷非德菌素A CAS 20350-15-6、莫能菌素A CAS 17090-79-8和沃特曼宁CAS 19545-26-7。

GalNAc-T7 抑制剂通过各种生化和细胞机制来调节蛋白质的活性或表达。苄基-α-GalNAc 是一种竞争性抑制剂，它模仿 GalNAc-T7 作用的底物，从而阻断其糖基转移酶功能。同样，2-氟-过乙酰化 GalNAc 可作为过渡态模拟物，抑制 GalNAc-T7 的催化功能。这些底物模拟物以及消耗内源底物 UDP-GalNAc 的 UDP 是 GalNAc-T7 糖基转移酶活性的直接抑制剂。此外，一些抑制剂还通过次级途径影响 GalNAc-T7。例如，PD-0325901 可抑制 MEK，从而减少 GalNAc-T7 的磷酸化--一种对其催化功能至关重要的关键翻译后修饰。冈田酸和Wortmannin也会改变蛋白质的磷酸化状态，尽管是通过不同的激酶，这进一步说明了不同的生化途径是如何交叉调节GalNAc-T7的。

Brefeldin A 和 Monensin 等抑制剂会破坏 GalNAc-T7 运行的细胞环境。Brefeldin A 可阻断 ER 和高尔基体之间的运输，阻止 GalNAc-T7 到达其在高尔基复合体中的功能位点。莫能菌素（一种钠离子拮抗剂）会破坏高尔基体内的 pH 平衡，从而影响 GalNAc-T7 的最佳酶解条件。最后，AG-490 通过抑制 JAK2 来激活 STAT3，从而抑制 GalNAc-T7 基因的表达。这些抑制剂体现了多靶点方法如何有效调节 GalNAc-T7。