G-CSFR 抑制因子
常见的G-CSFR抑制剂包括但不限于艾曲波帕（Eltrombopag，CAS 496775-61-2）、Cyt387（CAS 1056634-68-4）、TG101348（CAS 9 36091-26-8、鲁索替尼（Ruxolitinib）CAS 941678-49-5和AZD1480 CAS 935666-88-9。
由 CSF3R 基因编码的粒细胞集落刺激因子受体（G-CSFR）是一种跨膜受体，主要表达在造血干细胞和成熟的粒细胞表面。它的主要功能是调节粒系细胞（包括中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞）的生成、增殖和分化。G-CSFR 与其配体粒细胞集落刺激因子（G-CSF）结合后，会激活细胞内的信号级联，特别是 Janus 激酶/信号转导和激活转录（JAK/STAT）途径，从而导致参与粒细胞生成和细胞存活的基因转录。G-CSFR 信号还影响其他细胞过程，如细胞迁移、粘附和免疫反应调节，有助于维持先天性免疫和抵御宿主感染。
抑制 G-CSFR 活性可通过针对其信号通路不同阶段的各种机制来实现。一种方法是使用中和抗体或小分子抑制剂阻断 G-CSF 与其受体之间的相互作用，从而阻止受体激活和下游信号转导事件。另一种策略是抑制 JAK 激酶的活性，它们是 G-CSFR 信号传导的关键介质。针对 JAK 的小分子抑制剂可以破坏 STAT 蛋白的磷酸化和随后的基因转录，从而有效阻断 G-CSF 对粒细胞生成的影响。此外，G-CSFR 信号的下游效应物，如转录因子和存活途径，也可作为靶点，抑制粒细胞的分化和存活。总之，抑制 G-CSFR 信号转导是治疗粒细胞生成过多或免疫反应异常的一种方法，为调节造血过程和免疫功能提供了新的视角。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eltrombopag | 496775-61-2 | sc-207614 sc-207614A sc-207614B | 5 mg 50 mg 100 mg | ¥2967.00 ¥4298.00 ¥5528.00 | 1 | |
Eltrombopag（SB-497115）是一种针对Janus激酶（JAK）通路的小分子抑制剂。它能抑制参与 G-CSFR 信号传导的 JAK2。通过阻断 JAK2，SB-497115 可以破坏与 G-CSFR 相关的下游信号级联，从而可能抑制 G-CSFR。 | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥6769.00 | 2 | |
CYT387是一种JAK1/JAK2抑制剂，可干扰JAK-STAT信号通路。由于G-CSFR利用JAK-STAT通路进行信号传导，CYT387可能会破坏该通路，从而调节G-CSFR的激活，并可能起到抑制剂的作用。 | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | ¥2335.00 ¥5810.00 | 6 | |
TG101348（Fedratinib）是一种 JAK2 抑制剂，有可能干扰 G-CSFR 使用的 JAK-STAT 信号通路。通过抑制 JAK2，Fedratinib 可破坏与 G-CSFR 相关的下游信号级联，从而调节或抑制其活性。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
Ruxolitinib 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂，可影响 JAK-STAT 通路。鉴于 JAK-STAT 信号参与了 G-CSFR 的激活，因此 Ruxolitinib 可能会干扰这一途径，从而可能抑制 G-CSFR，并破坏与其激活相关的下游信号事件。 | ||||||
AZD1480 | 935666-88-9 | sc-364735 sc-364735A | 5 mg 50 mg | ¥1376.00 ¥11857.00 | 11 | |
AZD1480 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂，具有调节 G-CSFR 信号转导的潜力。通过抑制 JAK2，AZD1480 可以干扰与 G-CSFR 相关的下游信号级联，从而有可能作为一种抑制剂，破坏与 G-CSFR 激活相关的细胞内事件。 | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | ¥1455.00 ¥5923.00 | 1 | |
PAC-1是procaspase-3的激活剂，它对caspases的作用可能会影响与G-CSFR信号相关的细胞过程。通过影响caspase的活性，PAC-1有可能调节与G-CSFR相关的途径，从而抑制或调节G-CSFR的活性。 | ||||||
BX 795 | 702675-74-9 | sc-281689 sc-281689A sc-281689C sc-281689B sc-281689D sc-281689E | 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2471.00 ¥3080.00 ¥3734.00 ¥5585.00 ¥9951.00 ¥16799.00 | 5 | |
BX-795是PDK1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1）的抑制剂，PDK1是一种参与多种信号传导途径的激酶。通过抑制PDK1，BX-795可能会影响G-CSFR相关的信号传导途径，从而调节或抑制G-CSFR的活性。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
TGF-β RI 激酶抑制剂 V（SD-208）是一种强效的 TGF-β 受体 I（ALK5）抑制剂。TGF-β 信号与参与 G-CSFR 激活的通路之间存在交叉干扰。通过抑制 ALK5，SD-208 可能会干扰这种串扰，从而有可能调节 G-CSFR 相关的信号通路并成为 G-CSFR 的抑制剂。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
TGX-221是一种选择性PI3K抑制剂，其对PI3K通路的作用可能会影响与G-CSFR信号传导相关的细胞过程。通过抑制PI3K，TGX-221可以潜在地调节与G-CSFR相关的通路，从而抑制或调节G-CSFR的活性。 | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | ¥3385.00 | ||
PD 0332991 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。它对 CDK 的作用可影响细胞周期和与 G-CSFR 信号相关的细胞过程。通过影响细胞周期，PD 0332991 可调节与 G-CSFR 相关的通路，从而有可能成为 G-CSFR 的抑制剂。 | ||||||