因子 X(FX)是一种丝氨酸蛋白酶,在凝血级联过程中起着关键作用。因子 X 在肝脏中合成,需要维生素 K 激活。它的活化形式是 FXa,是促进凝血酶原转化为凝血酶的关键酶,而凝血酶原转化为凝血酶的反应是血凝块形成过程的基础。FX 抑制剂旨在选择性地与 FX 结合,阻止其活化或直接抑制 FXa 的活性,从而阻碍凝血途径的进展。这些抑制剂的设计基于对酶结构及其与底物和辅助因子相互作用的生物化学的深入了解。
FX 抑制剂的开发涉及创造出能与 FX 或 FXa 的天然底物(即凝血酶原和因子 Va 与血小板表面磷脂的组装复合物)有效竞争的分子。这些抑制剂通常是经过优化的小分子或拟肽物,可与酶的活性位点或外切面接触。活性位点定向抑制剂的典型特征是含有能螯合 FXa 内催化金属离子的分子,而催化金属离子对 FXa 的酶活性至关重要。除了靶向活性位点外,一些 FX 抑制剂还被设计成与外位点结合,外位点是酶上参与底物识别和结合的区域,但与活性催化位点不同。这样,这些化合物就能阻止凝血酶原酶复合物的正常组装,进一步抑制凝血酶原向凝血酶的转化。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
葡萄糖类似物会干扰糖酵解,影响 GDP-L-L 葡萄糖合成代谢物的可用性,从而可能限制 TSTA3 生产 GDP-L-L 葡萄糖的活性。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
通过抑制甘露糖苷酶,甘露糖苷酶会影响寡糖的加工,从而可能导致 GDP-L-岩藻糖的需求或可用性发生变化,并间接影响 TSTA3 的活性。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
另一种甘露糖苷酶抑制剂;它对糖蛋白加工的影响可改变 GDP-L-岩藻糖的需求,间接影响 TSTA3 的功能。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | ¥1049.00 ¥2696.00 | 2 | |
通过抑制甘露糖苷酶,它影响了 N-糖的加工。聚糖加工的改变可能会导致 GDP-L-岩藻糖需求的变化,从而间接影响 TSTA3。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
另一种甘露糖苷酶抑制剂;它对聚糖加工的干扰可能会间接改变 TSTA3 的活性或需求。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
通过阻断糖蛋白的合成,可能会对 GDP-L-岩藻糖的需求产生下游影响,进而影响 TSTA3 产生 GDP-L 岩藻糖的活性。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
它对 ER 和高尔基体之间转运蛋白的抑制可能会影响糖蛋白的加工,从而可能导致 TSTA3 的 GDP-L- 岩藻糖合成发生变化。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | ¥1715.00 ¥5810.00 | ||
通过影响高尔基体内的蛋白转运,可导致糖蛋白岩藻糖基化过程的改变,从而可能影响 TSTA3 在 GDP-L 岩藻糖合成中的作用。 | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5551.00 ¥10470.00 | 4 | |
通过抑制葡萄糖苷酶,它影响了 N-聚糖的加工,导致 GDP-L- 岩藻糖的合成或使用可能发生变化,并间接影响 TSTA3 的功能。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
作为甘露糖苷酶抑制剂,它对 N-聚糖加工的改变可能会导致 GDP-L-岩藻糖需求量的变化,并可能影响 TSTA3 的活性。 |