FMO5 抑制因子

常见的TATI抑制剂包括但不限于抑肽酶CAS 9087-70-1、甲磺酸加贝酯CAS 56974-61-9、甲磺酸卡莫司他 CAS 59721-29-8、甲磺酸萘莫司他 CAS 82956-11-4 和 AEBSF 盐酸盐 CAS 30827-99-7。

FMO5 的化学抑制剂包括一系列通过与其黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）辅助因子或活性位点相互作用而破坏其酶功能的化合物。甲巯咪唑是一种底物类似物，可直接与 FMO5 的天然底物竞争，从而阻止该酶催化其典型反应。曲安奈德的作用机制涉及与 FAD 辅助因子的不可逆结合，没有 FAD 辅助因子，FMO5 就无法发挥作用。这种结合会阻止必要的辅助因子参与酶促过程，从而使 FMO5 失去活性。苄胺和亚甲基蓝也会通过与 FAD 辅因子相互作用来抑制 FMO5。它们是竞争性抑制剂，阻止 FAD 与酶结合，而 FAD 是酶执行正常代谢功能所必需的。

酮康唑和氯丙嗪等其他化学物质通过可能改变 FMO5 与 FAD 的结合或降低其酶活性来抑制 FMO5。它们的结构允许它们与含黄素的酶相互作用，它们的结合会改变 FMO5 的构象，导致其活性降低。呋喃苯胺、噻苯咪唑和比哌立登通过与酶的活性位点结合来抑制 FMO5，从而从物理上阻止底物进入其代谢所需的位点。噻氯匹定会形成一种与 FAD 共价结合的反应性代谢物，从而使 FMO5 酶失去所需的辅助因子，从而再次受到抑制。西咪替丁和奎纳克林可以通过类似的机制抑制 FMO5，干扰依赖 FAD 的酶活性，从而抑制 FMO5 的正常功能。每种化学物质与 FMO5 的相互作用，无论是通过活性位点阻断还是 FAD 辅因子相互作用，都会导致该酶在细胞内的整体活性下降。