FKBP11 激活剂是一种能与 FKBP11 蛋白发生特异性相互作用并调节其功能的化合物,FKBP11 蛋白是 FK506 结合蛋白(FKBP)家族的成员。FKBP11 是 FK506 结合蛋白(FKBP)家族的成员,该家族的特点是其成员能够结合免疫嗜蛋白,而免疫嗜蛋白是一种能够与 FK506(他克莫司)等免疫抑制药物结合的蛋白质。FKBP11 与 FKBP 家族的其他成员在结构上有相似之处,包括含有肽基-脯氨酰异构酶(PPIase)结构域,这使得这些蛋白质能够通过催化多肽链中脯氨酸酰亚胺肽键的顺式-反式异构化来协助蛋白质折叠。然而,FKBP11 的特定功能和结合伙伴可能与其他 FKBPs 不同,这使得 FKBP11 的激活剂在选择性和作用模式上具有独特性。
开发 FKBP11 激活剂需要了解该蛋白质的结构及其与其他细胞成分的相互作用机制。这些激活剂通常是小分子,能与 FKBP11 蛋白的活性位点或其他重要位置结合,改变其构象并调节其活性。精确的调节可能会改变蛋白质与其他细胞机制的相互作用,或影响其 PPIase 活性。这些激活剂的发现和表征需要复杂的技术,如高通量筛选、计算建模和结构-活性关系(SAR)研究,以确定对蛋白质有预期作用的化合物。由于 FKBP11 参与了复杂的细胞过程,与激活剂结合后其活性发生的特定变化会影响其在细胞内发挥作用的各个方面,包括蛋白质折叠以及与其他细胞蛋白质的相互作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
环孢菌素 A 与嗜免疫蛋白 FKBP12 结合,但由于嗜免疫蛋白结构域相似,它可以通过阻止 FKBP11 与钙调磷酸酶的天然抑制性相互作用来增强 FKBP11,从而间接上调参与 T 细胞活化的钙调磷酸酶的活性,并可能增强 FKBP11 在免疫调节过程中的作用。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥745.00 ¥1726.00 | 16 | |
17-AAG 是一种 Hsp90 抑制剂,可导致辅助伴侣蛋白(包括 FKBP11 等免疫嗜蛋白)的表达增加。通过抑制 Hsp90,它可以间接增强 FKBP11 在蛋白质复合物中的稳定作用,并提高其与蛋白质折叠和应激反应有关的功能活性。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素还能作用于Hsp90,从而可能增加FKBP11等辅助蛋白的表达和活性。这可以增强FKBP11的伴侣蛋白活性,有助于蛋白质的正确折叠并保持细胞内环境稳定。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3678.00 | 13 | |
Radicicol与Hsp90结合,抑制Radicicol可提高辅助伴侣蛋白的活性,包括FKBP11。通过抑制Hsp90,FKBP11在辅助伴侣蛋白和蛋白质复合物稳定方面的作用可得到增强,从而提高其在细胞应激反应中的活性。 | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | ¥1331.00 ¥3238.00 | 36 | |
Pifithrin-α(HBr)是一种抑制p53与线粒体结合的抑制剂,可以在细胞应激期间增加对分子伴侣的需求,从而增强FKBP11的活性,因为它可以帮助p53和其他应激相关蛋白的折叠和稳定。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥8191.00 ¥15795.00 ¥32718.00 ¥124102.00 | 3 | |
NVP-AUY922 是 Hsp90 的抑制剂,通过抑制这种伴侣蛋白,它可以增加 FKBP11 在折叠客户蛋白和管理应激反应时对其伴侣蛋白功能的需求,从而间接增强 FKBP11 的活性。 | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | ¥1444.00 ¥7333.00 | ||
BIIB021是一种口服Hsp90抑制剂,可上调包括FKBP11在内的共轭蛋白。通过抑制Hsp90,从而提高FKBP11在蛋白质折叠和复合物组装中的功能需求,BIIB021可以增强FKBP11的活性。 |