FKBP10激活剂

常见的 FKBP10 激活剂包括但不限于 L-抗坏血酸（游离酸，CAS 50-81-7）、17-AAG（CAS 75747-14-7）、格尔德霉素（CAS 30562-34-6、Pifithrin-α氢溴酸盐CAS 63208-82-1和Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0。

FKBP10 激活剂是一种多样化的化合物，可通过各种机制增强 FKBP10 的功能活性，从而支持其作为分子伴侣的作用并促进蛋白质折叠过程。特定的激活剂（如抗坏血酸）在胶原蛋白合成中发挥着至关重要的作用，FKBP10 通过增加脯氨酸残基的羟基化（胶原蛋白成熟所需的关键翻译后修饰），参与胶原纤维的正确折叠和稳定。在应激反应领域，作为 HSP90 抑制剂的 17-AAG 和 Geldanamycin 等化合物可能会增加细胞对分子伴侣的需求，从而间接增强 FKBP10 的伴侣功能，以应对错误折叠蛋白质的积累。

此外，雷帕霉素与 FKBP12 的结合可能暗示着与 FKBP10 的稳定相互作用，尽管由于共享 FKBP 蛋白家族，这种作用是间接的。Pifithrin-µ 通过抑制 p53，可能会减少细胞凋亡，从而间接地需要 FKBP10 合子的活性来维持蛋白质的持续折叠。扎非司特（Zafirlukast）通过其抗炎作用，也可能为 FKBP10 创造有利的环境，帮助组织修复。苯丁酸和 4-苯基丁酸等化学伴侣可直接提高蛋白质折叠能力，而这正是 FKBP10 所促进的基本过程。MG-132 对蛋白酶体的抑制作用和 Tunicamycin 诱导的 ER 应激都是增强细胞对伴侣介导的蛋白质折叠需求的机制，从而增强了 FKBP10 在维持蛋白质稳态方面的作用。最后，HA15 等化合物对 BiP/GRP78 的诱导表明，未折叠蛋白反应得到了更广泛的增强，这顺理成章地延伸到了 FKBP10 活性的增强，因为它是缓解蛋白错误折叠的细胞机制的一部分。