FIH-1 抑制因子
常见的FIH-1抑制剂包括但不限于二甲基草酰甘氨酸（DMOG）CAS 89464-63-1、去铁胺CAS 70-51-9、L-M CAS 500-44-7、氯化钴（II）CAS 7646-79-9和L-抗坏血酸游离酸CAS 50-81-7。
因子抑制HIF-1（FIH-1）是一种天冬酰胺羟化酶，在细胞对缺氧（一种以低氧水平为特征的状态）的反应中起着至关重要的作用。FIH-1通过羟化缺氧诱导因子1α（HIF-1α）C端转激活域中的天冬酰胺残基来发挥作用，从而抑制其与p300/CBP等协同因子的相互作用。这种羟基化作用是一种调节机制，可控制HIF-1α的稳定性和活性。HIF-1α是一种转录因子，可调节血管生成、代谢和缺氧条件下存活相关基因的表达。通过调节HIF-1α的活性，FIH-1直接影响细胞对低氧水平的适应，影响红细胞生成、葡萄糖代谢和细胞增殖等过程。FIH-1对HIF-1α活性的精确控制凸显了这种酶在维持细胞氧平衡和缺氧生理反应中的重要性。
FIH-1的抑制涉及各种机制，这些机制会干扰其酶活性，从而影响细胞对缺氧的反应。一种主要的抑制方式是通过分子与FIH-1活性位点的竞争性结合，从而阻止酶与其底物HIF-1α相互作用。由于羟基化作用减弱，这会导致HIF-1α活性增加，从而增强缺氧反应基因的转录。此外，细胞氧含量的变化可以调节FIH-1的活性；在常氧条件下，FIH-1处于活跃状态，而在缺氧条件下，FIH-1的活性会降低，从而使HIF-1α积累并激活基因表达。此外，FIH-1的翻译后修饰（如磷酸化）会改变其活性或稳定性，从而间接影响HIF-1α的调节。这些FIH-1抑制机制凸显了缺氧反应的复杂调节机制，其中FIH-1是HIF-1α活性的关键调节因子，从而影响细胞对不同氧气浓度的适应性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥925.00 ¥3328.00 ¥4140.00 ¥8619.00 | 25 | |
二甲基草酰甘氨酸（DMOG）是一种强效抑制因子，可抑制缺氧诱导因子-1（FIH-1），影响HIF-1α的稳定性。其独特的分子结构使其能够与FIH-1活性位点发生特异性结合，有效破坏羟化过程。DMOG能够模拟缺氧效应，从而改变细胞反应，增强HIF-1的转录活性。这种化合物的动力学特性使其能够调节与氧气感应和代谢适应相关的途径。 | ||||||
Deferoxamine | 70-51-9 | sc-507390 | 5 mg | ¥2821.00 | ||
去铁胺是一种铁螯合剂，可减少FIH-1酶活性所需的铁的可用性。通过限制铁的可用性，它间接抑制FIH-1，促进HIF-1α稳定并增加转录活性。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥395.00 ¥970.00 ¥2437.00 ¥4817.00 | 8 | |
L-Mimosine通过与HIF-1α竞争羟基化，从而抑制FIH-1活性，防止其在常氧条件下降解。这间接稳定了HIF-1α并增强了转录活性。 | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | ¥711.00 ¥1952.00 | 7 | |
氯化钴可通过置换 FIH-1 活性位点中的铁来模拟缺氧条件，抑制 FIH-1 对 HIF-1α 的羟化作用，并通过防止其在常氧条件下降解来间接激活 HIF-1α。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | ¥508.00 | 5 | |
L-抗坏血酸可为 FIH-1 提供必要的辅助因子，从而增强 HIF-1α 羟基化。在常氧条件下，抗坏血酸水平的增加可通过支持 FIH-1 的功能并促进其降解来间接抑制 HIF-1α。 | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | ¥361.00 ¥474.00 ¥699.00 ¥1218.00 ¥2076.00 ¥8168.00 ¥23128.00 | 2 | |
α-KG是FIH-1活性所需的辅助因子。α-KG水平升高可支持FIH-1的功能，通过促进其在常氧条件下的羟基化和降解，间接抑制HIF-1α。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥654.00 ¥1151.00 ¥2279.00 | 8 | |
格尔德霉素是一种HSP90抑制剂，可间接影响FIH-1的稳定性。通过抑制HSP90，格尔德霉素可促进FIH-1降解，降低其活性，并在常氧条件下间接稳定HIF-1α。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | ¥2775.00 ¥5528.00 ¥6047.00 | 16 | |
JAK/STAT抑制剂如鲁索替尼可阻断JAK/STAT通路，从而激活HIF-1α的表达。通过抑制该通路，鲁索替尼可间接下调HIF-1α的表达和活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，可间接影响HIF-1α的翻译。通过抑制mTOR，雷帕霉素可在常氧条件下抑制HIF-1α的翻译，从而间接抑制HIF-1α的表达。 | ||||||