纤丝蛋白样 1 的化学抑制剂可根据其作用机制以及与蛋白质功能域或相关生化途径的相互作用方式进行分类。S- 腺苷同型半胱氨酸会与 S- 腺苷蛋氨酸(纤连蛋白样 1 的天然甲基供体底物)竞争,从而直接抑制其甲基转移酶活性。这种竞争性抑制是降低酶功能活性的一种常见方法,它提供了一种替代底物,这种底物与活性位点结合后不会转化为产物,从而导致酶的催化活性降低。同样,甲硫基腺苷可以占据类纤蛋白 1 的活性位点,与 S-腺苷蛋氨酸的结构非常相似,从而阻止酶催化正常的甲基化反应。BIX-01294 虽然主要针对不同的甲基转移酶,但也能通过竞争酶的底物结合来抑制纤丝蛋白样 1,导致其甲基转移酶功能下降。
纤丝蛋白样 1 的抑制作用还可扩展到干扰核酸甲基化状态的化学物质,而核酸甲基化状态对于该蛋白质处理和修饰 rRNA 的作用至关重要。5-氮杂胞苷和地西他滨等化合物与 RNA 结合,破坏了纤丝蛋白样 1 通常起作用的位点的甲基化过程。这种结合成为该酶的障碍,降低了它与 RNA 底物相互作用的能力。斑蝥素通过抑制 DNA 甲基转移酶,可能会改变 DNA 的甲基化模式,从而影响纤毛灵样 1 的 RNA 底物,从而间接抑制其活性。槲皮素能抑制蛋白激酶,而蛋白激酶参与了能调控纤丝蛋白样 1 的蛋白质的磷酸化过程,从而阻止通过这些激酶激活纤丝蛋白样 1,降低其活性。另一种化合物 Chaetocin 是一种已知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可通过与酶的底物竞争来降低纤毛素样 1 的甲基化能力。双硫仑和海拉嗪分别抑制金属酶和 DNA 甲基转移酶,可通过改变金属辅助因子的可用性或与纤毛蛋白样 1 相互作用的核酸的甲基化模式来降低纤毛蛋白样 1 的活性。最后,表没食子儿茶素没食子酸酯是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,它也可以通过改变纤丝蛋白样 1 的核酸底物的甲基化模式来抑制纤丝蛋白样 1 的活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | ¥2200.00 | ||
通过与甲基供体底物 S-腺苷蛋氨酸竞争来抑制纤丝蛋白样 1,从而阻碍纤丝蛋白样 1 的甲基转移酶活性。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥406.00 ¥1241.00 ¥4513.00 | ||
虽然 BIX-01294 主要是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,但它可以通过改变甲基化景观和竞争底物结合来抑制纤丝林样 1。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥5697.00 | 2 | |
直接抑制 DNA 甲基转移酶,这可能会导致与纤维素样 1 相互作用的 DNA 的甲基化状态发生改变,从而降低其甲基转移酶活性。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
结合到RNA序列中,通过与RNA底物结合并抑制其与Fibrillarin-like 1的相互作用,从而破坏Fibrillarin-like 1参与的甲基化过程。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | ¥2414.00 ¥3565.00 ¥4716.00 | 7 | |
与 5-氮杂胞苷类似,地西他滨也能与 RNA 结合,并通过阻碍 RNA 甲基转移酶(如 Fibrillarin-like 1)的作用来抑制 RNA 甲基化。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥1422.00 ¥3136.00 ¥11101.00 | 3 | |
作为 DNA 甲基转移酶抑制剂,可能会改变与纤丝蛋白样 1 相关联的 DNA 的甲基化模式,从而间接抑制其活性。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1218.00 ¥2764.00 ¥10357.00 ¥553.00 | 33 | |
已知可抑制蛋白激酶,从而破坏激活纤丝蛋白样 1 的信号通路,导致其功能受到抑制。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | ¥1354.00 | 5 | |
是一种已知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可通过与该酶的底物竞争而抑制纤丝蛋白样 1。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥587.00 ¥982.00 | 7 | |
与某些酶的辅助因子铜离子结合,如果纤丝蛋白样 1 需要此类金属因子,则有可能破坏其催化活性。 | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | ¥5415.00 | ||
已知可通过抑制 DNA 甲基转移酶使 DNA 去甲基化,并可通过改变与之相互作用的 DNA/RNA 的甲基化状态间接抑制纤丝蛋白样 1。 |