FGFR 抑制因子

常见的FGFR抑制剂包括但不限于SU 6668 CAS 252916-29-3、Erdafitinib CAS 1346242-81-6、BG J398 CAS 872511-34-7和AZD4547 CAS 1035270-39-3。

FGFR抑制剂是一类化学性质多样且结构复杂的小分子，旨在选择性地、强效地抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）蛋白家族的酶活性。这些抑制剂通过特异性靶向FGFR酪氨酸激酶结构域内的三磷酸腺苷（ATP）结合口袋，从而破坏受体的自磷酸化过程。这种后续干扰会产生级联效应，干扰细胞基本过程（包括但不限于细胞增殖、分化、血管生成和细胞存活）中至关重要的下游细胞内信号传导通路。

从结构上看，FGFR抑制剂在化学结构上表现出显著的多样性，通常围绕着一个中心支架构建，该支架上装饰着一系列官能团。这些附加基团经过精心设计，可与FGFR酪氨酸激酶结构域活性位点内特定氨基酸残基发生相互作用。这种结合机制使抑制剂分子能够稳定激酶的非活性构象，有效抑制其引发由成纤维细胞生长因子引发的下游信号级联的能力。鉴于抑制剂与受体之间复杂的相互作用所要求的精确性，FGFR抑制剂在癌症研究和药物开发领域具有重大意义。它们能够靶向和调节癌细胞中异常的FGFR信号通路，这凸显了它们作为研究细胞通路复杂性的宝贵工具所发挥的关键作用。因此，这些抑制剂不仅有助于加深对基本生物学机制的理解，而且为潜在应用开辟了道路，旨在解决因FGFR介导的信号通路失调而引起的疾病。