FADD激活剂

常见的 FADD 激活剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Resveratrol CAS 501-36-0、Anisomycin CAS 22862-76-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

FADD，即 Fas 相关死亡结构域蛋白，在细胞内凋亡信号的启动和传导过程中发挥着关键作用。它的功能与死亡受体介导的细胞凋亡密切相关，是连接死亡受体和下游效应器 Caspases 的适配蛋白。当 Fas 和 TNF 受体 1（TNFR1）等死亡受体被各自的配体啮合时，FADD 通过其死亡结构域介导的相互作用被招募到受体复合物中。这种招募促进了死亡诱导信号复合体（DISC）的组装，其中 FADD 通过其死亡效应结构域（DED）介导的相互作用，成为招募和激活 procaspase-8 或 procaspase-10 的平台。DISC内的procaspases被激活后会启动caspase级联反应，通过裂解关键的细胞底物最终导致细胞凋亡。

FADD 的激活主要受死亡受体的啮合和随后受体复合物的招募所控制。配体与死亡受体结合后，受体复合物内的构象会发生变化，从而使 FADD 能够通过特定的蛋白-蛋白相互作用被招募。FADD 和死亡受体中的死亡结构域可促进这种招募，确保 DISC 的正确组装。一旦被招募到 DISC，FADD 就会发生构象变化，使其能够与促凋亡酶相互作用，从而促进促凋亡酶的激活和凋亡的启动。此外，磷酸化等翻译后修饰可能会调节 FADD 的活性，微调其在凋亡信号通路中的功能。总之，FADD 的活化受到严格调控，是诱导细胞凋亡以响应细胞外信号的关键步骤。