EZHIP激活剂

常见的VCX激活剂包括（但不限于）毛喉素CAS 66575-29-9、全反式维甲酸CAS 302-79-4、曲古抑菌素A CAS 58 880-19-6、5-氮杂-2′-脱氧胞苷 CAS 2353-33-5和D,L-萝卜硫素 CAS 4478-93-7。

EZHIP（EZH抑制蛋白）的主要功能是拮抗多聚酶抑制复合体2（PRC2），从而影响染色质结构和基因表达。某些以组蛋白去乙酰化酶（HDAC）为靶点的小分子抑制剂会使染色质结构变得更加开放和易接近，这种状态有利于 EZHIP 与 PRC2 复合物中的主要靶点 EZH2 结合并对其产生抑制作用。染色质的松弛不仅有利于 EZHIP 的抑制作用，还可能提高其在染色质位点的结合效率和稳定性，从而加强其在基因抑制中的作用。此外，DNA 甲基转移酶特异性抑制剂的作用也能补充加强 EZHIP 的功能。通过降低 DNA 的甲基化水平，这些抑制剂可导致 EZHIP 基因启动子的去甲基化，这反过来又可能导致 EZHIP 本身的表达增加，从而通过反馈机制扩大其对基因表达的调控影响。

除了靶向表观遗传修饰剂外，其他影响细胞信号通路的化合物也可能间接促进 EZHIP 的功能活性。EZH2 和 EZH1 是 PRC2 复合物的核心成分，它们的抑制剂可与 EZHIP 的天然抑制功能协同作用，从而导致组蛋白甲基化和随后的基因抑制更明显地减少。PRC2 活性的降低可使 EZHIP 更有力地发挥其作用。此外，特定的信号通路抑制剂能以有利于 EZHIP 活性的方式调节细胞环境。例如，对某些途径的抑制会导致基因表达模式的改变，从而导致 EZHIP 的上调或通过影响转录环境而增强其抑制功能。