Esp36激活剂

常见的 Esp36 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4。

Esp36 的化学激活剂通过启动导致 Esp36 磷酸化的各种细胞内信号通路来发挥作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），然后使 Esp36 磷酸化，导致其被激活。同样，福斯可林也能直接刺激腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的激增激活了蛋白激酶 A（PKA），从而使 Esp36 发生磷酸化并被激活。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙浓度，从而激活钙调素依赖性激酶，使 Esp36 磷酸化。异丙肾上腺素通过β-肾上腺素能受体增加cAMP水平，随后激活PKA，使Esp36磷酸化。肾上腺素通过与肾上腺素能受体结合，也会提高细胞内的 cAMP 水平，导致 PKA 激活和 Esp36 磷酸化。

其他化学激活剂包括 A23187（卡西霉素）和 N6-苯甲酰基腺苷。A23187 可提高细胞内的钙含量，从而激活以 Esp36 为靶点的钙敏感激酶。N6-苯甲酰基腺苷可激活腺苷受体，从而提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活和 Esp36 磷酸化。罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶 4 来阻止 cAMP 的分解，从而导致 PKA 的持续活性和随后的 Esp36 磷酸化。心房钠尿肽（ANP）与其受体结合，导致 cGMP 水平升高，激活蛋白激酶 G（PKG），从而使 Esp36 磷酸化。西地那非（Sildenafil）和扎普尼司特（Zaprinast）的作用原理都是抑制磷酸二酯酶 5，从而提高 cGMP 水平，进而激活 PKG，导致 Esp36 磷酸化。最后，非特异性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 可提高 cAMP 和 cGMP 水平，从而激活 PKA 或 PKG，导致 Esp36 磷酸化和活化。这些化学物质通过各自独特的机制，最终通过促进 Esp36 的磷酸化来促进其活化。