ERRγ 抑制因子

常见的ERRγ抑制剂包括但不限于卡维地洛 CAS 72956-09-3、XCT790 CAS 725247-18-7、二乙基苯雌酚 CAS 56-53-1、ICI 182,780 CAS 129453-61-8 和他莫昔芬 CAS 10540-29-1。

雌激素相关γ受体（ERRγ）抑制剂是一组可调节ERRγ活性的多种化合物，ERRγ是一种参与能量代谢、细胞增殖和发育等多种生物过程的受体。这些抑制剂或直接拮抗ERRγ，或间接影响其信号传导途径。直接拮抗剂（如 GSK5182 和 XCT790）具有反向激动剂的功能，可与ERRγ 结合并抑制其转录活性。这些化合物在调节新陈代谢过程和能量平衡方面的作用尤为重要。GSK5182 是ERRγ 最有效和最具选择性的反向激动剂之一，使其成为研究受体在新陈代谢调节中作用的重要工具。另一方面，XCT790 不仅能抑制ERRγ 的转录活性，还能破坏线粒体功能，从而将ERRγ 与细胞水平的能量代谢联系起来。

ERRγ的间接抑制剂包括各种雌激素受体调节剂和植物雌激素。他莫昔芬（Tamoxifen）、雷洛昔芬（Raloxifene）和二乙基己烯雌酚（Diethylstilbestrol）等化合物因其在雌激素信号转导中的作用而闻名，已被证明可影响ERRγ的活性。这些物质并不直接与ERRγ结合，而是通过对相关雌激素途径的影响来调节其活性。这种间接机制凸显了不同核受体之间复杂的相互作用，以及受体信号通路交叉的可能性。大豆等膳食来源中的植物雌激素（如染料木素和大豆异黄酮）也属于这一类。它们通过微弱的雌激素活性产生作用，可间接调节ERRγ的功能。这些天然化合物的相关性在于它们作为膳食补充剂能够影响与ERRγ相关的途径，为调节这种受体的活性提供了一种更自然的方法。