ERRα 抑制因子

常见的ERRα抑制剂包括（但不限于）己烯雌酚（CAS 56-53-1）、（Z）-4-羟基他莫昔芬（CAS 54965-24-1）、双酚A、他莫昔芬（CAS 10540-29-1）和ICI 182780（CAS 129453-61-8）。

所列出的抑制剂通过各种机制靶向ERRα。XCT790和GSK5182是ERRα的直接和强效反向激动剂。它们与受体结合并诱导构象变化，从而降低其转录活性。双烯雌酚和4-羟基他莫昔芬等化合物虽然主要与雌激素受体相关，但由于结构相似，也能与ERRα结合并调节其活性。双酚A是一种环境雌激素，通过与ERRα结合也能影响其活性。其他化合物，如他莫昔芬、克罗米芬和ICI 182,780（氟维斯群），以调节雌激素受体而闻名，但也被发现与ERRα相互作用。化合物A是ERRα的特异性拮抗剂，但尚未完全确定其特性。7-酮胆固醇是一种氧固醇，通过与受体相互作用来调节ERRα的活性。PF-06260414和2-乙基己基4-甲氧基肉桂酸酯是两种化合物，它们通过未知途径或更广泛的系统效应间接影响ERRα活性。

ERRα的抑制作用对代谢、心血管疾病和癌症等领域有重要意义。ERRα参与调节与能量代谢相关的基因，因此其抑制剂可用于代谢紊乱研究。在癌症中，ERRα通常过度表达，其抑制剂有助于了解和控制肿瘤的生长和扩散。这些抑制剂的多种机制凸显了核受体与其配体之间的复杂相互作用，有助于了解如何利用受体之间的结构相似性和差异进行选择性调节。这些抑制剂的使用对于阐明ERRα的生理和病理作用至关重要，特别是在传统雌激素受体调节剂疗效有限的情况下。