ERp5 抑制因子

常见的ERp5抑制剂包括但不限于Salubrinal CAS 405060-95-9、Guanabenz acetate CAS 23256-50-0、GSK 2606414 CAS 1337531-36- 8、STF 083010 CAS 307543-71-1和7-羟基-4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-甲醛CAS 14003-96-4。

ERp5抑制剂是一类化合物，专门针对蛋白质二硫键异构酶家族成员5（ERp5），也称为PDIA6。ERp5是一种存在于内质网（ER）中的酶，在蛋白质折叠和成熟过程中，对二硫键的形成和重组起着至关重要的作用。通过催化二硫键的异构化，ERp5确保蛋白质获得正确的构象，这对于蛋白质的稳定性和功能至关重要。抑制ERp5会破坏其酶活性，导致客户蛋白的折叠过程发生变化。这会导致错误折叠的蛋白质堆积，引发细胞应激反应，影响依赖于正确折叠蛋白的各种细胞功能。

ERp5抑制剂的研究和开发涉及详细的生物化学和结构分析，以了解这些化合物与酶的相互作用。研究人员经常使用X射线晶体学、核磁共振（NMR）光谱学和分子对接研究等技术来确定ERp5抑制剂的结合位点和作用机制。通过抑制ERp5，科学家可以探索其在维持细胞内蛋白质稳态中的作用，并研究蛋白质折叠中断对细胞过程的下游影响，例如未折叠蛋白质反应（UPR）和ER相关降解（ERAD）。此外，ERp5抑制剂还是研究蛋白质二硫键异构酶在细胞生理学中更广泛功能的宝贵工具，包括其在氧化还原调节和维持ER氧化环境方面的作用。通过这些研究，可以更深入地了解ER中蛋白质折叠和质量控制的分子机制，从而揭示确保细胞正常功能的复杂网络。