Date published: 2025-9-10

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ER alpha激活剂

常见的ERα激活剂包括但不限于β-雌二醇(CAS 50-28-2)、染料木素(CAS 446-72-0)、大豆苷元(CAS 486-66-8)、玉米赤霉烯酮(CAS 17924-92-4)和槲皮素(CAS 117-39-5)。

ERα(雌激素受体α)激活剂属于一类化学化合物,在调节基因表达和细胞过程以响应雌激素信号方面发挥着至关重要的作用。ERα是一种核受体,起着转录因子的作用。ERα是雌激素受体家族的一个重要组成部分,主要在各种组织中表达,包括生殖器官、骨骼和脂肪组织,并在这些组织中发挥关键的生理功能。ERα激活剂的主要功能是与ERα蛋白结合,调节其活性并影响下游基因的表达模式。ERα激活剂可分为几种亚型,包括内源性雌激素和合成化合物。内源性雌激素(如 17β-雌二醇)在体内自然产生,是强效的 ERα 激活剂。它们直接与受体结合,引发构象变化,使 ERα 与称为雌激素反应元件(ERE)的特定 DNA 序列结合。这种结合启动了一连串的分子事件,最终导致参与细胞生长、分化和平衡的基因的转录调控。

另一方面,合成化合物包括激动剂和拮抗剂。激动剂(如他莫昔芬)可模仿内源性雌激素的作用,激活 ERα 并刺激其靶基因。拮抗剂(如氟维司群)可阻断ERα的激活并导致受体降解,从而有效降低ERα的表达。ERα激活剂在各种生理过程的复杂激素调节中发挥着关键作用,这些生理过程包括生殖、骨密度维持、代谢控制和心血管健康等。了解这些化合物与ERα相互作用的机制对于理解雌激素信号在健康和疾病中的复杂性至关重要。此外,对ERα激活剂的研究对癌症研究等领域也有广泛的影响,因为ERα活性失调经常与乳腺癌和卵巢癌有关,而且对环境内分泌干扰物的研究也有广泛的影响,因为环境内分泌干扰物可能会无意中影响ERα信号转导。总之,ERα激活剂是一组可调节ERα功能的多种化合物,它们在各种组织和生物体内的雌激素信号通路的复杂网络中发挥着作用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Tamoxifen

10540-29-1sc-208414
2.5 g
¥2888.00
18
(2)

他莫昔芬是雌激素受体α的一种选择性调节剂,参与影响基因转录的独特分子相互作用。它的结构允许与受体竞争性结合,稳定不同的构象,从而激活或抑制下游信号通路。这种双重作用得益于其形成氢键和疏水相互作用的能力,从而影响受体-配体动力学,改变细胞对雌激素的反应。

(S)-Equol

531-95-3sc-205502
sc-205502A
sc-205502B
sc-205502C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
¥372.00
¥1658.00
¥2877.00
¥6442.00
2
(2)

(S)-Equol是一种手性化合物,可选择性地与雌激素受体α结合,表现出独特的立体特异性相互作用,从而调节受体的活性。其独特的分子构型使其能够参与特定的氢键和疏水相互作用,从而影响受体构象和下游信号传导。这种选择性增强了它微调基因表达的能力,通过改变受体动态和信号通路影响各种细胞过程。

1-Thioglycerol

96-27-5sc-213414
sc-213414A
100 ml
500 ml
¥3159.00
¥9251.00
2
(1)

1-Thioglycerol 是一种硫醇化合物,它通过独特的氧化还原机制与雌激素受体 alpha 相互作用,促进二硫键的形成,从而改变受体的构象。它作为还原剂的能力增强了受体对配体的敏感性,从而可能影响转录活性。该化合物的独特硫醇基团还能参与亲核攻击,影响各种信号级联和细胞反应。

β-Estradiol

50-28-2sc-204431
sc-204431A
500 mg
5 g
¥699.00
¥2008.00
8
(1)

β-雌二醇是雌激素受体α的强效配体,具有高度亲和力和特异性。其独特的羟基能够形成氢键和疏水相互作用,稳定受体-配体复合物。这种相互作用会触发受体的构象变化,激活不同的信号通路,包括基因组和非基因组反应。该化合物在细胞环境中的动态行为会影响基因表达,并通过复杂的反馈机制调节各种生理过程。

(R,R)-THC

138090-06-9sc-204224
sc-204224A
5 mg
10 mg
¥4084.00
¥6961.00
1
(1)

(R,R)-四氢大麻酚是雌激素受体α的一种选择性调节剂,其特点是能够参与特定的疏水和静电相互作用。这种化合物能诱导受体发生独特的构象转变,促进辅助激活剂的招募并影响下游信号级联。其立体化学在决定结合亲和力和选择性方面起着至关重要的作用,最终影响转录调控和细胞在不同生物环境中的反应。

Ferutinin

41743-44-6sc-221610
sc-221610A
1 mg
5 mg
¥417.00
¥1185.00
3
(0)

Ferutinin 可作为一种选择性雌激素受体 alpha 调节剂发挥作用,其独特的结合特性可增强受体的稳定性。其独特的结构特征允许特定的氢键和疏水相互作用,促进构象变化,从而优化受体与转录机制的相互作用。这种调制影响基因表达模式和细胞信号通路,突出了它在各种细胞环境中微调雌激素活性的作用。

(R)-Equol

221054-79-1sc-222235
sc-222235A
1 mg
5 mg
¥305.00
¥1354.00
2
(0)

(R)-Equol是一种选择性雌激素受体α调节剂,其特点是能够与受体的配体结合域形成独特的相互作用。它的手性结构促进了特定的疏水和静电相互作用,导致受体发生明显的构象转变。这种转变增强了受体对辅助激活剂的亲和力,从而影响下游信号通路和基因转录,最终影响细胞对雌激素的反应。

PPT

263717-53-9sc-297946
10 mg
¥1918.00
3
(0)

PPT是一种选择性雌激素受体α调节剂,其独特之处在于与受体的结合动力学。其结构构象允许特定的氢键和疏水相互作用,从而稳定受体-配体复合物。这种相互作用促进独特的变构调节,改变受体的活性并影响转录共调节因子的招募。因此,它微调与雌激素活性相关的信号级联,影响基因表达和细胞行为。

LY500307

533884-09-2sc-364530
sc-364530A
sc-364530B
sc-364530C
5 mg
25 mg
100 mg
200 mg
¥6769.00
¥18051.00
¥67692.00
¥126618.00
(0)

LY500307 是一种选择性雌激素受体 alpha 调节剂,其独特的分子相互作用可增强受体的亲和力。其独特的构象有利于特定的静电相互作用和立体效应,从而对受体活性进行精细调节剂。这种化合物通过改变受体的构象动态来影响下游信号通路,从而影响辅助因子的招募并改变靶细胞的转录反应。