EphB2 抑制因子

常见的 EphB2 抑制剂包括但不限于达沙替尼（CAS 302962-49-8）、NVP-BHG712（CAS 940310-85-0）、2-氨基苯硼酸频哪醇酯（CAS 191 171-55-8，4-(2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基)苯甲酸乙酯；CAS 5159-70-6和TAE684；CAS 761439-42-3。

EphB2 抑制剂是一类靶向 EphB2（促红细胞生成素肝癌 B2）受体的化合物，EphB2 是酪氨酸激酶受体 Eph 受体家族的成员。这种蛋白质在神经元发育、血管生成和细胞迁移等众多生物过程中发挥着关键作用。EphB2 信号传导失调与多种病理情况有关，特别是与癌症进展和转移有关。EphB2 抑制剂的主要作用机制是阻断 EphB2 受体的激酶活性。该类抑制剂大多通过与激酶结构域的 ATP 结合位点结合发挥作用，阻断 ATP 与受体的相互作用，从而抑制其自身磷酸化和随后的信号级联。这种抑制作用可导致细胞行为的改变，如减少细胞迁移和侵袭，这对癌症治疗至关重要。有些抑制剂，如达沙替尼，是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，不仅影响 EphB2，还影响其他激酶，因此作用范围更广。

在分子设计领域，EphB2 抑制剂包含多种化学结构，包括专门与 EphB2 的 ATP 结合位点相互作用的小分子和合成化合物。这些抑制剂的特异性和选择性对其开发至关重要，因为脱靶效应会导致不良后果。基于结构的药物设计技术的进步有助于开发出更有效、更有选择性的 EphB2 抑制剂，其重点是提高结合亲和力并尽量减少非特异性相互作用。