EP4 抑制因子

常见的EP4抑制剂包括但不限于GW 627368X CAS 439288-66-1、AH 23848钙盐CAS 81496-19 -7、L-161,982 CAS 147776-06-5和TCS 2510 CAS 346673-06-1。

EP4抑制剂是一类化合物，旨在选择性地靶向和抑制EP4受体，EP4受体是前列腺素E2（PGE2）受体的亚型，属于G蛋白偶联受体（GPCR）家族。EP4通过调节PGE2信号的作用，参与多种生理过程，包括炎症、免疫反应和组织稳态。PGE2是一种脂质衍生的介质，与EP4结合并激活细胞内信号级联，如cAMP的产生和PI3K/Akt通路，从而调节多种细胞功能。通过抑制EP4，这些化合物可以阻断受体对PGE2的反应能力，从而干扰下游信号通路，并改变细胞迁移、免疫调节和其他PGE2依赖性活动等过程。

开发EP4抑制剂需要对受体的结构，特别是其配体结合域有详细的了解。这些抑制剂通常通过与受体的活性位点结合或通过变构调节受体的构象来发挥作用，从而阻止PGE2与EP4相互作用。通常采用X射线晶体学、分子对接和冷冻电子显微镜等结构生物学技术来确定关键的结合位点，并指导选择性抑制剂的合理设计。实现特异性至关重要，因为EP4受体与其他PGE2受体亚型（EP1、EP2和EP3）具有结构上的相似性，脱靶效应可能会影响不相关的信号通路。EP4抑制剂是研究PGE2-EP4信号在各种生理和病理环境中的精确作用的有用工具，使研究人员能够探索该受体如何调节细胞功能并有助于调节复杂的生物系统。