Date published: 2025-9-8

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L-161,982 (CAS 147776-06-5)

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备用名:
N-[[4'-[[3-Butyl-1,5-dihydro-5-oxo-1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-4-yl]methyl][1,1'-biphenyl]-2-yl]sulfonyl]-3-methyl-2-thiophenecarboxamide
应用:
L-161,982 是一种 EP4 受体拮抗剂
CAS号码:
147776-06-5
纯度:
>99%
分子量:
654.72
分子式:
C32H29F3N4O4S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

L-161,982 是一种 EP4 受体拮抗剂,对前列腺素受体家族的所有其他成员都具有选择性(对人类 EP4、TP、EP3、DP、FP、IP、EP1 和 EP2 受体的 Ki 值分别为 0.024、0.71、1.90、5.10、5.63、6.74、19 和 23 μM)。


L-161,982 (CAS 147776-06-5) 参考文献

  1. 前列腺素受体 EP(4) 介导了 PGE(2) 的骨同化效应。  |  Machwate, M., et al. 2001. Mol Pharmacol. 60: 36-41. PMID: 11408598
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  3. 前列腺素受体在福尔马林诱导的痛觉减退中的作用  |  Oliva, P., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 530: 40-7. PMID: 16360148
  4. 脂多糖通过激活环氧化酶(COX)-1 和 COX-2,诱导小鼠离体气管上皮和前列腺素 E(2)依赖性松弛。  |  Balzary, RW. and Cocks, TM. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 317: 806-12. PMID: 16464966
  5. EP4 受体拮抗剂 L-161,982 可阻断前列腺素 E2- 在 HCA-7 结肠癌细胞中诱导的信号转导和细胞增殖。  |  Cherukuri, DP., et al. 2007. Exp Cell Res. 313: 2969-79. PMID: 17631291
  6. 前列腺素在去脑大鼠脊髓传递运动加压反射中的作用  |  Stone, AJ., et al. 2014. Neuroscience. 277: 26-35. PMID: 25003710
  7. EP4 拮抗剂 L-161,982 可诱导口腔鳞癌 Tca8113 细胞凋亡, 细胞周期停滞并抑制前列腺素 E2 诱导的增殖。  |  Li, X., et al. 2017. J Oral Pathol Med. 46: 991-997. PMID: 28342204
  8. 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抗菌活性的前列腺素 E2 受体拮抗剂  |  Ikeh, MAC., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29263068
  9. EP4是外阴癌患者的负面预后因素。  |  Buchholz, A., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 33808776
  10. 前列腺素 E2 EP3 受体对大鼠脑室神经元的抑制作用:体内外药理学特征。  |  Nazabal, A., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1290605. PMID: 38035000

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L-161,982, 10 mg

sc-203436
10 mg
$290.00