如上所述,ELL 激活剂包括多种化学实体,它们通过各种细胞信号传导途径间接影响 ELL 的活性。这些激活剂包括生长因子、激素和其他信号分子,每种激活剂都与不同的细胞受体和级联发生作用。这些激活剂影响 ELL 的分子机制涉及转录调节、酶激活和细胞内信号转导的复杂相互作用。第一类包括 EGF、PDGF、IGF-1 和 BMP-2 等生长因子,它们通过受体酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶发挥作用。结合后,这些因子会启动一连串磷酸化事件,导致多个下游效应因子被激活,从而改变转录动态,对 ELL 的活性产生潜在影响。例如,表皮生长因子受体(EGF)与表皮生长因子受体(EGFR)的相互作用会启动一条信号通路,最终导致影响转录的核事件。
第二类包括福斯可林、二丁烯酰 cAMP 和氯化锂等调节第二信使系统的化合物。cAMP 在转录中的作用主要通过激活蛋白激酶 A (PKA)来实现,PKA 可使各种转录因子磷酸化,从而可能影响 ELL。此外,光稳定剂(PMA 和 TPA)和异诺米霉素(Ionomycin)等物质分别在调节蛋白激酶 C(PKC)和钙信号转导方面发挥着重要作用。PKC 激活会导致许多蛋白质的磷酸化状态发生改变,包括参与转录调控的蛋白质。同样,受异诺霉素等药剂影响的钙信号也是众多酶和转录因子的重要调节因子。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
Bromodomain and extraterminal domain (BET) 抑制剂,可破坏 ELL 与 BRD4 之间的相互作用。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制因子,可促进组蛋白乙酰化,导致 ELL 转录物活性增强。 | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | ¥3103.00 | ||
选择性p300/CBP抑制剂,可增强与ELL调控区域相关的组蛋白的乙酰化。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂,导致组蛋白乙酰化减少和 ELL 激活。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
BET 溴域抑制因子,能破坏 ELL-BRD4 的相互作用,促进 ELL 介导的转录激活。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3813.00 | ||
选择性 p300/CBP 抑制因子,可调节组蛋白乙酰化模式,有利于 ELL 依赖性转录物的激活。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | ¥14385.00 | ||
Jumonji 组蛋白去甲基化酶抑制剂,可维持有利于 ELL 激活的组蛋白甲基化状态。 | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
Bromodomain and extraterminal domain (BET) 抑制剂,能破坏 ELL-BRD4 的相互作用,增强 ELL 的活化。 |