eHAND 抑制因子

常见的eHAND抑制剂包括但不限于GSK-3抑制剂XVI（CAS 252917-06-9）、Gö 6983（CAS 133053-19-7）、U-0126（CAS 109511-58-2）、琥珀酰亚胺基羟肟酸（CAS 149647-78-9）和LY 294002（CAS 15）。CAS 109511-58-2，琥珀酰亚胺基羟肟酸 CAS 149647-78-9 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

eHAND抑制剂是一类化合物，通过选择性抑制eHAND（超螺旋核抗原决定因子）蛋白的活性发挥作用，该蛋白是一种对基因表达调控至关重要的转录因子。eHAND，也称为HAND1 （心脏和神经嵴衍生物表达1）是一种基本螺旋-环-螺旋（bHLH）转录因子，在调节细胞分化、增殖和凋亡等多种细胞过程方面发挥着重要作用。抑制eHAND会破坏其与特定DNA序列结合的能力，从而阻止参与这些关键生物功能的靶基因的转录。eHAND抑制剂的设计和开发需要对eHAND的结构生物学有深入的了解，特别是其DNA结合域，这是其与靶基因相互作用的关键。eHAND抑制剂的构效关系（SAR）是其研究的重要方面，因为它提供了对这些抑制剂的化学结构如何改变可以增强或降低其功效的见解。由于eHAND蛋白中独特的结构基序，这类抑制剂通常表现出高度的特异性。例如，bHLH结构域是这类抑制剂的关键靶标，因为它直接参与二聚化和DNA结合，而二聚化和DNA结合对eHAND的功能至关重要。X射线晶体学和核磁共振（NMR）光谱等先进技术常用于阐明eHAND与其抑制剂之间的精确结合相互作用，从而能够合理设计出更有效、更具选择性的化合物。此外，了解eHAND抑制剂的代谢稳定性和生物利用度对于确定其在各种实验模型中的有效性至关重要。总体而言，eHAND抑制剂是一类高度专业化和复杂的化合物，对基因调控和细胞功能的研究具有重要意义。