Eg5抑制剂是一类化合物,旨在靶向并抑制Eg5的活性。Eg5是一种驱动蛋白马达,在细胞有丝分裂中起着关键作用,特别是在纺锤体形成和染色体分离期间。Eg5(又称驱动蛋白5)负责产生分离复制的细胞中心和组装双极纺锤体所需的力量,这对细胞分裂期间染色体精确排列和分离至关重要。Eg5沿着微管移动,促进微管分开滑动,确保有丝分裂纺锤体的正确定位以及遗传物质在子细胞中的均匀分布。抑制Eg5会破坏这一过程,导致纺锤体形成缺陷和染色体分离失败。
Eg5抑制剂的设计主要关注蛋白质的马达结构域,该结构域负责其沿微管ATP依赖性运动。这些抑制剂通常与ATP结合口袋或马达结构域内的其他关键区域结合,从而阻断Eg5水解ATP的能力,并因此阻止其沿微管移动。X射线晶体学和分子建模等结构生物学技术被用于绘制Eg5的活性位点,并指导开发能够选择性抑制其功能的化合物。实现特异性是设计Eg5抑制剂的关键,因为驱动蛋白具有保守的运动结构域,非靶向抑制可能会干扰其他参与不同细胞过程的驱动蛋白家族成员。Eg5抑制剂是研究纺锤体组装、有丝分裂进程以及驱动蛋白在细胞分裂过程中维持基因组稳定性的分子机制的宝贵工具。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
Eg5 抑制剂 III(Dimethylenastron)通过靶向 Eg5 驱动蛋白的 ATPase 活性,对 Eg5 驱动蛋白起到了强有力的破坏作用。其独特的结构特征使其能够与马达结构域发生特定的相互作用,从而导致构象改变,阻碍微管滑动。该化合物对结合位点具有极强的亲和力,导致反应动力学发生改变,从而对有丝分裂过程和细胞运动产生重大影响。 | ||||||
Eg5 Inhibitor IV, VS-83 | 909250-29-9 | sc-203933 | 5 mg | ¥5415.00 | ||
Eg5 抑制剂 IV(VS-83)是一种选择性的 Eg5 驱动蛋白拮抗剂,其特点是能够干扰微管动力学。这种化合物能在马达结构域内参与特定的氢键和疏水相互作用,从而稳定无活性构象。其独特的结合曲线改变了 ATP 水解循环的能量分布,有效调节了马达的功能,影响了细胞运输机制。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
伊斯平尼是 Eg5 驱动蛋白的一种强效抑制剂,其独特的结合亲和力会破坏微管的正常功能。它在马达结构域内与特定的范德华相互作用和静电接触,促进构象转变,从而阻碍 ATPase 的活性。马达蛋白动力学参数的这种改变影响了有丝分裂纺锤体组装的动力学,展示了它在细胞力学中的作用。 | ||||||
Terpendole E | 167427-23-8 | sc-391039 | 1 mg | ¥2708.00 | ||
Terpendole E 是 Eg5 驱动蛋白的一种选择性抑制剂,其特点是能够诱导蛋白质结构的构象变化。它通过疏水和氢键相互作用,稳定 Eg5 的非功能状态。这种破坏会改变微管动力学,影响有丝分裂过程。该化合物独特的立体化学结构使其具有特异性,从而影响反应动力学和细胞运输机制。 |