Eg5 抑制因子

常见的Eg5抑制剂包括但不限于：棉酚（CAS 303-45-7）、莫纳司特（CAS 254753-54-3）、盐酸氯丙嗪（CAS 69-09 -0、Eg5抑制剂V、反式-24 CAS 869304-55-2和SB 743921 CAS 940929-33-9。

Eg5抑制剂是一类化合物，旨在靶向并抑制Eg5的活性。Eg5是一种驱动蛋白马达，在细胞有丝分裂中起着关键作用，特别是在纺锤体形成和染色体分离期间。Eg5（又称驱动蛋白5）负责产生分离复制的细胞中心和组装双极纺锤体所需的力量，这对细胞分裂期间染色体精确排列和分离至关重要。Eg5沿着微管移动，促进微管分开滑动，确保有丝分裂纺锤体的正确定位以及遗传物质在子细胞中的均匀分布。抑制Eg5会破坏这一过程，导致纺锤体形成缺陷和染色体分离失败。

Eg5抑制剂的设计主要关注蛋白质的马达结构域，该结构域负责其沿微管ATP依赖性运动。这些抑制剂通常与ATP结合口袋或马达结构域内的其他关键区域结合，从而阻断Eg5水解ATP的能力，并因此阻止其沿微管移动。X射线晶体学和分子建模等结构生物学技术被用于绘制Eg5的活性位点，并指导开发能够选择性抑制其功能的化合物。实现特异性是设计Eg5抑制剂的关键，因为驱动蛋白具有保守的运动结构域，非靶向抑制可能会干扰其他参与不同细胞过程的驱动蛋白家族成员。Eg5抑制剂是研究纺锤体组装、有丝分裂进程以及驱动蛋白在细胞分裂过程中维持基因组稳定性的分子机制的宝贵工具。