E2F-3 抑制因子

常见的E2F-3抑制剂包括但不限于Palbociclib（CAS 571190-30-2）、Roscovitine（CAS 186692-46-6）、Flavopir 盐酸盐CAS 131740-09-5、NU6027 CAS 220036-08-8和曲古抑菌素A CAS 58880-19-6。

E2F-3抑制剂化学类别包括一系列不同的化合物，可直接或间接调节E2F-3的活性，E2F-3是一种对细胞周期调控至关重要的转录因子。在直接抑制剂中，palbociclib、roscovitine和flavopiridol作为靶向细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）的化合物脱颖而出。通过破坏 Rb-E2F 通路，这些抑制剂抑制了 E2F-3 介导的转录，提供了一种调节细胞周期进展的直接机制。除了这些直接抑制剂外，NU6027、trichostatin A 和 GW8510 等化合物也提供了间接影响 E2F-3 活性的其他途径。NU6027 是一种选择性 CDK2 抑制剂，对 Rb-E2F 通路产生影响，强调了 CDK 在 E2F-3 调节中的核心作用。作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的 Trichostatin A 可调节染色质结构，从而影响 E2F-3 的结合和随后的转录调控。另一种 CDK2 抑制剂 GW8510 破坏了涉及 E2F-3 的下游事件，突显了间接调控策略的多样性。

Daphnetin、LY294002 和白藜芦醇增加了间接调节 E2F-3 的化合物种类。Daphnetin 对 PI3K/AKT 通路的影响会影响 Rb 磷酸化和涉及 E2F-3 的下游事件。PI3K 抑制剂 LY294002 可改变 Rb 的磷酸化状态，为 E2F-3 的调控提供了另一个干预点。天然化合物白藜芦醇会影响 SIRT1 通路，从而影响 Rb 的去乙酰化，进而影响 E2F-3 的活性。这些不同的途径凸显了参与 E2F-3 调控的信号级联网络错综复杂。R547、AZD5438和AG-024322作为选择性CDK抑制剂，进一步为全面了解抑制E2F-3的潜在策略做出了贡献。它们对 Rb-E2F 通路的调节作用强调了 CDK 作为 E2F-3 活性调控级联中关键角色的重要性。