E2F-3激活剂

常见的E2F-3激活剂包括（但不限于）靛玉红（CAS 479-41-4）、Nutlin-3（CAS 548472-68-0）、SCH 900776（CAS 89 1494-63-6、PHA 767491 盐酸盐 CAS 942425-68-5 和 Polo-like Kinase Inhibitor III CAS 660868-91-7。

E2F-3 是一种关键的转录因子，与细胞周期的调控密切相关。这些激活剂大致可分为两类：一类是直接与 E2F-3 相互作用的激活剂，另一类是通过靶向关键细胞过程间接施加影响的激活剂。这类直接激活剂包括 Palbociclib、靛红、Nutlin-3、Seliciclib、PD-0332991、R547、Roscovitine、NU6027、SCH 900776、LY294002、CAY10572 和 GW843682X。Palbociclib 和 PD-0332991 被确定为 CDK4/6 抑制剂，通过阻碍细胞周期的进展间接激活 E2F-3。这种干扰会导致 E2F-3 的释放并增强其转录活性。靛红作为一种 CDK 抑制剂，会干扰细胞周期的进展，影响 Rb 的磷酸化，从而促进 E2F-3 的活化。MDM2抑制剂Nutlin-3通过稳定p53间接激活E2F-3，最终导致E2F-3转录活性增强。

一组 CDK 抑制剂，包括 Seliciclib、Roscovitine、NU6027、CAY10572 和 GW843682X，通过破坏 Rb 磷酸化来影响细胞周期的进展。这种破坏会促进 E2F-3 的释放，从而增强其转录活性。R547 是极光激酶 A 的选择性抑制剂，可影响有丝分裂信号传导，影响 Rb 磷酸化，促进 E2F-3 激活。CHK1 抑制剂 SCH 900776 可破坏 DNA 损伤反应，影响 Rb 磷酸化，促进 E2F-3 的释放。PI3K 抑制剂 LY294002 可调节 PI3K/Akt 通路，影响 Rb 磷酸化，从而增强 E2F-3 的活性。对于研究 E2F-3 功能的复杂调控机制的研究人员来说，这一系列化合物是非常有价值的工具。