Dyrk4 抑制因子

常见的Dyrk4抑制剂包括但不限于Harmine CAS 442-51-3、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Roscovitine CAS 18669 2-46-6、Cdc2-Like Kinase Inhibitor、TG003 CAS 300801-52-9和(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5。

Dyrk4 的化学抑制剂可根据其作用方式进行分类，特别是如何与 ATP 竞争蛋白质激酶结构域上的结合位点。Harmine 和 Harmol 等生物碱可通过占据这些 ATP 结合位点来抑制 Dyrk4，从而有效阻止磷酸基团转移到酶的底物上。这种作用直接抑制了对 Dyrk4 功能至关重要的磷酸化活性。同样，Leucettine L41 和 5-Iodotubercidin 通过模仿 ATP 的结构，可以与激酶的 ATP 结合位点结合，阻止 Dyrk4 底物的磷酸化。这些化学物质善于通过催化位点的立体阻碍来抑制激酶的活性，这是抑制激酶的常用方法。

其他抑制剂，如 INDY、Purvalanol A、Roscovitine、LDN-192960、AZ191 和 TG003，虽然最初是针对其他激酶开发的，但由于激酶家族中 ATP 结合位点的保守性，它们也能抑制 Dyrk4。这些化合物可以与 Dyrk4 的 ATP 袋结合，阻碍 ATP 启动 Dyrk4 负责的磷酸化过程。多酚表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）因其对蛋白激酶的广泛影响而闻名，它也能通过类似的机制抑制 Dyrk4。通过与 Dyrk4 的 ATP 结合位点结合，EGCG 可以阻止该蛋白底物的基本磷酸化，从而在功能上抑制该蛋白。这些化学抑制剂利用激酶 ATP 结合位点的保守性来实现对包括 Dyrk4 在内的不同激酶蛋白的抑制。