DOT1L1 抑制因子
常见的DOT1L1抑制剂包括但不限于：Eosin Y Disodium Trihydrate（CAS 17372-87-1）、SGC-0946、9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-(1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基 (1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺，CAS 1380288-87-8，Epz004777，CAS 1338466-77-5，SGC707，CAS 1687736-54-4。
DOT1L1抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制DOT1L1酶（一种组蛋白甲基转移酶）的酶活性的化合物。这种酶在组蛋白H3赖氨酸79（H3K79）的甲基化中起着关键作用，而H3K79的甲基化是基因表达调控中不可或缺的翻译后修饰。DOT1L1的抑制会中断这种甲基化过程，导致染色质结构改变，进而影响转录调控。这种甲基化中断现象意义重大，因为H3K79甲基化与细胞基本过程（包括细胞周期调控和分化）中基因的控制密切相关。
从化学角度来说，DOT1L1抑制剂通常具有与天然底物S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争结合到DOT1L1活性位点的能力。这些抑制剂具有多种结构框架，但许多抑制剂具有共同的关键特征，能够有效占据SAM结合口袋，从而阻断酶的催化功能。这些抑制剂的设计通常包括对DOT1L1酶的详细结构分析，从而开发出具有高选择性和强效性的分子。除了在组蛋白甲基化中的作用外，DOT1L1的抑制作用还会影响更广泛的表观遗传学格局，从而可能影响一系列基因的表达。这使得DOT1L1抑制剂的研究成为化学研究中一个特别有趣的领域，因为它提供了对酶活性、染色质动力学和基因调控之间复杂相互作用的理解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eosin Y Disodium Trihydrate | 17372-87-1 | sc-202776 sc-202776A sc-202776B sc-202776C sc-202776D | 50 mg 500 mg 5 g 50 g 100 g | ¥1320.00 ¥1726.00 ¥2189.00 ¥4377.00 ¥7480.00 | 1 | |
Eosin Y Disodium Trihydrate（CAS 17372-87-1）是一种化学化合物，以抑制DOT1L1的作用而闻名。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | ¥152307.00 | ||
EPZ-5676专门针对DOT1L的催化结构域，对MLL重排白血病有治疗前景。 | ||||||
SGC-0946 | 1561178-17-3 | sc-473869 | 5 mg | ¥1264.00 | ||
SGC-0946是一种化学化合物，以抑制DOT1L1的作用而闻名，影响细胞过程。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | ¥6487.00 | ||
该化合物是早期的 DOT1L 抑制剂，后来被 EPZ-5676 等更强效的抑制剂所取代。 | ||||||
SGC707 | 1687736-54-4 | sc-507461 | 1 mg | ¥542.00 | ||
SGC 707 是一种强效的选择性 DOT1L 抑制剂，已被用于研究与 DOT1L 抑制相关的分子机制。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | ¥745.00 | ||
虽然 EPZ-6438 主要是 EZH2 抑制剂，但它对 DOT1L 也有抑制活性。目前正在研究它在 MLL 重排白血病中的潜在用途。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
UNC1999 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，对 MLL 重排白血病细胞有明显疗效 | ||||||