Date published: 2025-9-6

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SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)

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应用:
SGC-0946 是 DOT1L1 的抑制剂。
CAS号码:
1561178-17-3
分子量:
618.57
分子式:
C28H40BrN7O4
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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SGC-0946是一种蛋白质甲基转移酶(PMT),负责在组蛋白3的赖氨酸79(H3K79)上甲基化,调节基因表达、DNA损伤修复和细胞周期控制。结构基因组学联盟(SGC)开发了SGC0946,这是一种有效的SGC-0946抑制剂,对其他PMT具有高度的选择性(超过100倍)。SGC0946有效地降低了A431和MCF10A细胞中的H3K79二甲基化,IC50值分别为2.6nM和8.8nM。这种抑制剂来源于EPZ004777的溴化类似物,在靶向MLL细胞方面表现出显著的活性和选择性,其中SGC-0946因其与致癌MLL融合蛋白的相互作用而异常定位。SGC0649是SGC0956的阴性对照,也可根据要求仅通过SGC获得。总体而言,SGC0946对SGC-0946表现出有效的抑制作用,并有效地降低了细胞模型中的H3K79二甲基化。


SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) 参考文献

  1. 选择性抑制剂对 DOT1L 甲基转移酶催化位点的重塑。  |  Yu, W., et al. 2012. Nat Commun. 3: 1288. PMID: 23250418
  2. 在 TGF-β1 诱导的肺癌上皮细胞向间质转化过程中,H3K79 的三甲基化减少。  |  Evanno, E., et al. 2017. Clin Epigenetics. 9: 80. PMID: 28804523
  3. 组蛋白甲基转移酶 DOT1L 参与莫巴塔鸟幼虫蜕皮和第二阶段若虫的进食  |  Gobl, J., et al. 2020. Vaccines (Basel). 8: PMID: 32244625
  4. 端粒沉默干扰器 1-like 通过刺激促肿瘤代谢途径和阻断细胞凋亡,促进卵巢癌肿瘤生长。  |  Chava, S., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 48. PMID: 34253709
  5. 在促进多巴胺能神经元存活的因素筛选中发现 DOT1L 抑制剂  |  Cui, J., et al. 2022. Front Aging Neurosci. 14: 1026468. PMID: 36578445
  6. DOT1L 通过表观遗传调控 STAT5B 促进肾细胞癌细胞增殖和侵袭。  |  Hou, Y., et al. 2023. Am J Cancer Res. 13: 276-292. PMID: 36777512
  7. DOT1L 催化结构域的功能增益突变通过 MAPK/ERK 信号通路促进肺癌恶性表型的形成。  |  Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

SGC-0946, 5 mg

sc-473869
5 mg
RMB1264.00