CYP7B1激活剂

常见的 CYP7B1 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、卡马西平 CAS 298-46-4、地塞米松 CAS 50-02-2、吡格列酮 CAS 111025-46-8 和氯贝特 CAS 637-07-0。

CYP7B1 激活剂是一种能调节细胞色素 P450 7B1 （CYP7B1）活性的化合物，CYP7B1 是细胞色素 P450 超家族中的一种酶，参与固醇和类固醇的氧化，这是这些分子代谢的关键步骤。CYP7B1 因其在神经类固醇和胆汁酸前体以及其他底物的代谢途径中的作用而闻名，其作用是在这些分子上添加或暴露羟基，从而改变它们的生物活性和溶解度。

CYP7B1 的直接激活剂会与酶相互作用，通过稳定酶的活性形式、改变酶的构象使其处于更活跃的状态或增加酶对底物的亲和力来提高酶的催化效率。这类激活剂可能与酶上不同于活性位点的异位位点结合，导致构象改变，从而提高酶的活性。在其他情况下，直接激活剂可能以促进天然底物结合的方式与活性位点结合。另一方面，间接激活剂可能会通过各种机制产生作用，最终导致 CYP7B1 的活性增加。这些机制可能包括上调基因表达，导致细胞产生的酶量增加。它们还可能通过增强 CYP7B1 mRNA 的稳定性或抑制酶的降解发挥作用，从而延长其在细胞内的存在和功能。此外，间接激活剂还可能影响酶的翻译后修饰，从而影响其定位、稳定性以及与辅助因子或底物的相互作用。