CYP4A11 抑制因子
常见的CYP4A11抑制剂包括但不限于17-ODYA（17-十八碳烯酸）CAS 34450-18-5、17-ODYA（17-十八碳烯酸）CAS 34450-1 8-5、DDMS CAS 206052-03-1、HET-0016 CAS 339068-25-6和咪康唑CAS 22916-47-8。
CYP4A11的化学抑制剂可通过多种机制抑制酶的活性。例如，17-十八碳烯酸是一种基于机制的抑制剂，它与CYP4A11的活性位点共价结合，从而抑制其功能。这种共价结合确保抑制剂不易被置换，从而持续抑制酶的活性。同样，DDMS（一种1-氨基苯并三唑衍生物）与酶形成代谢中间体复合物，导致其必需的血红素基团失活，从而抑制CYP4A11的催化功能。另一种强效抑制剂HET0016通过与CYP4A11的活性位点结合，与CYP4A11的天然底物竞争，从而直接阻断花生四烯酸转化为20-HETE的代谢过程，而20-HETE是CYP4A11介导的脂肪酸代谢产物。
咪康唑、酮康唑、克霉唑、磺康唑、替康唑和益康唑等唑类化合物通过与酶的含铁血红素成分结合，发挥对CYP4A11的抑制作用。这种相互作用会削弱酶的电子转移能力，而电子转移能力对于脂肪酸的氧化代谢至关重要，因此能够有效抑制CYP4A11的活性。这些化学物质中的每一种都会通过共价修饰、竞争性抑制或与血红素基团相互作用，对CYP4A11产生特定的作用，导致酶处理底物的能力下降。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥474.00 ¥1489.00 ¥2414.00 ¥16224.00 | 9 | |
这种脂肪酸通过共价结合到酶的活性位点，从而影响其功能，成为CYP4A11的机制型抑制剂。 | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | ¥1264.00 ¥5754.00 | ||
1-Aminobenzotriazole 衍生物 DDMS 通过形成代谢中间复合物，使酶活性所必需的血红素基团失活，从而特异性地抑制 CYP4A11。 | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥271.00 ¥1117.00 ¥1658.00 ¥4377.00 ¥12433.00 | 5 | |
作为20-HETE合成的选择性抑制剂，HET0016通过竞争性结合到CYP4A11的活性位点直接抑制该酶，从而阻止其代谢花生四烯酸。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥1771.00 | 2 | |
作为一种咪唑类抗真菌剂，咪康唑通过与 CYP4A11 酶的血红素成分结合，从而抑制其催化活性。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑与 CYP4A11 的血红素铁相互作用，从而抑制 CYP4A11，而血红素铁是该酶代谢脂肪酸所必需的。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥463.00 ¥632.00 | 6 | |
克霉唑与其他唑类抑制剂类似，通过与 CYP4A11 的血红素铁结合来抑制 CYP4A11，从而导致酶活性降低。 | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | ¥11282.00 | 1 | |
这种化合物与其他唑类衍生物类似，通过与血红素基团结合抑制 CYP4A11，阻止该酶天然底物的代谢。 | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | ¥846.00 ¥1331.00 | 1 | |
替康唑通过与CYP4A11的亚铁血红素基团相互作用来抑制该酶，从而抑制其活性。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | ¥2708.00 | ||
益康唑是 CYP4A11 的抑制剂，它与该酶的血红素铁结合，而血红素铁是其催化功能所必需的。 | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | ¥429.00 ¥1941.00 | ||
6-[4-(1H-咪唑-1-基)苯氧基]-N,N-二甲基-1-己胺二盐酸盐与CYP4A11表现出独特的相互作用，其咪唑部分有助于与血红素铁的配合。该化合物的独特结构特征可促进特定的静电相互作用，从而增强底物结合。其反应动力学表明，受构象柔性的影响，该化合物具有快速周转率，可调节代谢途径中的酶活性和底物特异性。 | ||||||