Date published: 2025-9-7

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HET-0016 (CAS 339068-25-6)

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备用名:
N-Hydroxy-N-(4-butyl-2-methylphenyl)formamidine
应用:
HET-0016 是 20-HETE 生物合成的强效选择性抑制剂
CAS号码:
339068-25-6
纯度:
≥98%
分子量:
206.28
分子式:
C12H18N2O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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HET0016 是一种强效的选择性抑制剂,可在人肾微粒体中抑制 20-HETE 的生物合成,IC50 为 8.9 nM,可选择性地抑制 CYP4A 和 4F 同工酶。HET0016 对 CYP2C9、CYP2D6 和 CYP3A4(在药物代谢中起重要作用的酶)的抑制作用明显较弱,IC50 在 µM 范围内。抑制环氧化酶和环氧二十碳三烯酸(EETs)形成的 IC50 值分别为 2.3 和 2.8 µM。它还能抑制钙或花生四烯酸诱导的脑血管收缩,并在各种模型中抑制血管生成和内皮细胞萌发。


HET-0016 (CAS 339068-25-6) 参考文献

  1. HET0016 是 20-HETE 合成酶的强效选择性抑制剂。  |  Miyata, N., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 325-9. PMID: 11375247
  2. 20-HETE 促使大鼠蛛网膜下腔出血后脑血流量急剧下降。  |  Kehl, F., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 282: H1556-65. PMID: 11893593
  3. 花生四烯酸的 CYP4A 代谢物和血管内皮生长因子是骨骼肌血管生成的介质。  |  Amaral, SL., et al. 2003. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 284: H1528-35. PMID: 12521947
  4. 平滑肌特异性表达的 CYP4A1 可诱导肾动脉微血管内皮萌芽。  |  Jiang, M., et al. 2004. Circ Res. 94: 167-74. PMID: 14670847
  5. 星形胶质细胞内膜的钙瞬态导致脑血管收缩  |  Mulligan, SJ. and MacVicar, BA. 2004. Nature. 431: 195-9. PMID: 15356633
  6. 肾循环和排泄中的细胞色素 P-450 代谢物--与一氧化氮(NO)系统的相互作用。  |  Kompanowska-Jezierska, E. and Kuczeriszka, M. 2008. J Physiol Pharmacol. 59 Suppl 9: 137-49. PMID: 19261977
  7. 细胞色素 P-450 代谢物在双肾一夹高血压大鼠肾功能和血压调节中的作用。  |  Sporková, A., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R1468-75. PMID: 21411763
  8. 20-HETE 抑制剂对 L-NAME 诱导的大鼠高血压的影响。  |  Özen, N., et al. 2018. Clin Exp Hypertens. 40: 292-302. PMID: 29087727
  9. TRPV1通道对20-HETE加重缺血性神经元损伤的贡献  |  Zhang, X., et al. 2018. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 137: 63-68. PMID: 30041768
  10. SHP/REV-ERBα/CYP4A轴在酒精相关性肝病发病机制中的作用。  |  Yang, Z., et al. 2021. JCI Insight. 6: PMID: 34423788
  11. 鉴定 CYP4V2 抑制剂的便捷检测系统。  |  Sharma, S., et al. 2021. Mol Vis. 27: 601-607. PMID: 34880593
  12. 激活 20-HETE 合成酶引发 2 型糖尿病小鼠氧化损伤和外周神经损伤  |  Haddad, M., et al. 2022. J Pain. 23: 1371-1388. PMID: 35339661
  13. STING 和 NCOA4 之间的相互作用通过协调巨噬细胞中的铁蛋白沉积和炎症反应加剧了致命的败血症。  |  Wu, J., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 653. PMID: 35902564

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

HET-0016, 1 mg

sc-200673B
1 mg
RMB271.00

HET-0016, 5 mg

sc-200673
5 mg
RMB1117.00

HET-0016, 10 mg

sc-200673D
10 mg
RMB1658.00

HET-0016, 25 mg

sc-200673A
25 mg
RMB4377.00

HET-0016, 100 mg

sc-200673C
100 mg
RMB12433.00