Cyp3a25 的化学抑制剂包括一系列通过不同机制抑制蛋白质功能的化合物,所有这些机制都涉及与酶本身的直接相互作用。酮康唑和伊曲康唑通过与酶活性位点内的血红素铁结合来抑制 Cyp3a25。这种相互作用会阻止该酶代谢其内源性底物,从而有效降低其活性。利托那韦的作用略有不同;它是一种基于机制的抑制剂,与 Cyp3a25 结合后会导致蛋白质结构发生变化,进而破坏其酶功能。奈非那韦和茚地那韦通过直接占据活性位点来抑制 Cyp3a25,从而阻止该酶通常会代谢的天然底物的进入。
此外,沙奎那韦、克拉霉素和红霉素也是 Cyp3a25 的竞争性抑制剂。它们会优先与酶的活性位点结合,阻止 Cyp3a25 通常会处理的底物氧化。地尔硫卓和维拉帕米通过异构调节抑制该酶。地尔硫卓会导致 Cyp3a25 的构象发生变化,从而降低其活性,而维拉帕米则会与活性位点以外的位点结合,产生异生效应,降低酶的活性。胺碘酮会直接与 Cyp3a25 发生作用,导致该酶底物的代谢减少。最后,西咪替丁通过与 Cyp3a25 的活性位点结合,形成阻塞,阻碍该酶代谢其预期底物的能力,从而起到抑制作用。上述每种化学物质都能直接与 Cyp3a25 发生作用,抑制其正常功能,确保在不影响蛋白质本身的表达水平或合成的情况下降低酶的活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑通过与活性位点的血红素铁结合抑制 Cyp3a25,阻止内源性底物的代谢。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥857.00 ¥1568.00 | 23 | |
伊曲康唑还能与 Cyp3a25 的血红素基团结合,破坏其酶作用。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1376.00 | 7 | |
利托那韦通过机制抑制作用抑制 Cyp3a25,导致该酶的结构和功能发生改变。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | ¥1895.00 | ||
奈非那韦会直接与 Cyp3a25 结合,抑制其代谢其他物质的能力。 | ||||||
Indinavir | 150378-17-9 | sc-353630 | 100 mg | ¥11079.00 | 1 | |
茚地那韦可通过与活性位点结合抑制 Cyp3a25,从而阻止天然底物的进入。 | ||||||
Clarithromycin | 81103-11-9 | sc-205634 sc-205634A | 100 mg 250 mg | ¥846.00 ¥1354.00 | 1 | |
克拉霉素通过优先结合活性位点抑制 Cyp3a25,是一种竞争性抑制剂。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
红霉素通过与活性位点结合抑制 Cyp3a25,从而阻止底物氧化。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
地尔硫卓通过异构调节抑制 Cyp3a25,导致酶构象发生变化,从而降低活性。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4140.00 | ||
维拉帕米通过与活性位点以外的位点结合来抑制 Cyp3a25,从而通过异构效应降低酶的活性。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | ¥3520.00 | ||
胺碘酮通过与酶直接相互作用来抑制CYP3A25,导致底物代谢减少。 |