CYP3A抑制剂是一类化学物质,可调节细胞色素P450 3A(CYP3A)酶的活性,该酶是人体内多种有机物质氧化代谢过程中最重要的酶之一。CYP3A是细胞色素P450酶家族中的一种,在多种外源性和内源性化合物(如类固醇和脂肪酸)的生物转化中发挥着关键作用。这些抑制剂通过与CYP3A酶的活性位点结合发挥作用,导致酶的催化活性降低。结合机制通常包括抑制剂与酶之间形成稳定的复合物,从而阻止酶与其通常底物相互作用。酶活性的降低会显著改变通常由CYP3A处理的底物的代谢途径,从而导致这些底物的浓度发生变化。
从结构上看,CYP3A抑制剂种类繁多,包括从小型有机分子到大型大分子复合物的各种化学实体。这些抑制剂可根据其抑制方式(如可逆、不可逆或基于机理的抑制)进行分类。可逆抑制剂与酶以非共价键结合,可被其他分子置换,而不可逆抑制剂则形成共价键,永久性抑制酶的活性。另一方面,基于机理的抑制剂需要代谢激活才能发挥其抑制作用。这些抑制剂的化学结构通常包含功能基团,如氮原子,可与CYP3A活性位点中的血红素铁配位,进一步稳定抑制剂-酶复合物。了解CYP3A抑制剂的化学性质和相互作用机制对于预测其对各种生化过程的影响至关重要,特别是涉及内源性和外源性化合物代谢转化的过程。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(R)-Omeprazole Sodium Salt | 161796-77-6 | sc-208250 sc-208250A sc-208250B sc-208250C sc-208250D sc-208250E sc-208250F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥2821.00 ¥10718.00 ¥19631.00 ¥78974.00 ¥124102.00 ¥338460.00 ¥445639.00 | 1 | |
(R)-奥美拉唑钠盐与 CYP3A 酶发生独特的相互作用,主要是由于其手性结构影响了代谢过程中的立体选择性。亚磺酰基的存在增强了其反应性,促进了可调节酶活性的特异性结合相互作用。其独特的空间构型可产生多种构象状态,影响底物转化的动力学,并可能改变生化途径中的代谢通量。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥699.00 ¥2933.00 | 21 | |
酮康唑具有广谱抗真菌特性,可抑制多种细胞色素 P450 酶,包括 CYP3A7。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥463.00 ¥632.00 | 6 | |
作为一种研究中的抗真菌剂,克霉唑对 CYP3A7 的活性有抑制作用。 | ||||||
Sulfaphenazole | 526-08-9 | sc-215926 | 1 g | ¥3464.00 | 7 | |
磺胺苯吡唑虽然主要是一种选择性CYP2C9抑制剂,但也被证明对CYP3A7具有抑制作用。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥598.00 ¥948.00 | 14 | |
在对氟康唑的抗真菌潜力进行研究时,发现它可能是 CYP3A7 的抑制剂。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | ¥677.00 | 17 | |
已发现这种制剂在体外会阻碍 CYP3A7 的活性。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | ¥1151.00 | 3 | |
奎尼丁是一种已知的多种 CYP 酶抑制剂,可能包括 CYP3A7。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | ¥2764.00 | 11 | |
柚皮苷是一种黄酮类化合物,研究发现它具有抑制 CYP3A7 的潜力。 | ||||||
Diltiazem hydrochloride | 33286-22-5 | sc-200199 sc-200199A sc-200199B sc-200199C sc-200199D sc-200199E sc-200199F | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥440.00 ¥1726.00 ¥2527.00 ¥5754.00 ¥10357.00 ¥25892.00 ¥46031.00 | 1 | |
另一种钙通道阻滞剂盐酸地尔硫卓也被证明对CYP3A7具有抑制作用。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
红霉素是一种影响多种 CYP 酶的抗生素,对 CYP3A7 具有抑制作用。 |