Date published: 2025-10-10

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CYP2J9 抑制因子

常见的CYP2J9抑制剂包括但不限于特非那定(Terfenadine,CAS 50679-08-8)、达那唑(Danazol,CAS 17230-88-5)、胺碘酮(Amiodarone,CAS 1951-25-3)、酮康唑(Ketoconazole,CAS 65277-42-1)和咪康唑(Miconazole,CAS 22916-47-8)。

CYP2J9的化学抑制剂包括多种化合物,它们以不同方式与酶相互作用,从而阻碍其功能。特非那定和阿司咪唑是两种直接与CYP2J9催化位点结合的抑制剂。这种结合阻止了酶对其他底物的代谢,而这些底物通常会被处理。丹那唑和胺碘酮的作用方式类似,也会与CYP2J9的活性位点结合,从而抑制其天然催化功能。酮康唑通过与CYP2J9活性位点内的血红素铁结合来发挥其抑制作用,而血红素铁对于酶的活性至关重要。血红素是细胞色素P450酶的核心成分,其阻塞会导致酶活性显著降低。

进一步扩展CYP2J9抑制剂的列表,曲安奈德通过与活性位点内的血红素形成稳定的代谢中间体复合物来抑制该酶,从而阻断酶的催化功能。咪康唑和磺康唑都是抗真菌剂,已知它们与CYP2J9的血红素基团相互作用,导致酶活性降低。氟康唑、伊曲康唑和克霉唑也通过类似的血红素铁结合机制抑制CYP2J9,这是酶功能不可或缺的。最后,另一种抗真菌剂丙环唑通过占据其活性位点来抑制CYP2J9,从而阻止该酶参与其他化合物的代谢。这些化学物质中的每一种都能通过与酶的代谢处理能力至关重要的特定位点相互作用来抑制CYP2J9。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Terfenadine

50679-08-8sc-208421A
sc-208421B
sc-208421
500 mg
1 g
5 g
¥485.00
¥790.00
¥1331.00
(1)

已知特非那定会被细胞色素 P450 酶代谢。CYP2J9 是该家族的成员,参与药物的代谢处理。由于特非那定占据了 CYP2J9 的活性位点,可能会对其产生竞争性抑制,从而阻碍该酶对其他底物的代谢。

Danazol

17230-88-5sc-203021
sc-203021A
100 mg
250 mg
¥1015.00
¥2629.00
3
(0)

达那唑通过细胞色素 P450 酶代谢,并可通过与酶的活性位点结合而抑制 CYP2J9。这种结合可阻止酶催化其自然反应,从而导致 CYP2J9 的功能性抑制。

Amiodarone

1951-25-3sc-480089
5 g
¥3520.00
(1)

胺碘酮是一种已知的多种细胞色素 P450 酶的抑制剂,它可以通过与酶的活性位点结合来抑制 CYP2J9,从而阻止 CYP2J9 的典型酶活性。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
¥699.00
¥2933.00
21
(1)

酮康唑是一种广泛的细胞色素 P450 抑制剂,可通过与 CYP2J9 活性位点的重要组成部分血红素铁结合来抑制 CYP2J9。这种结合会阻碍天然底物的进入,从而抑制酶的活性。

Miconazole

22916-47-8sc-204806
sc-204806A
1 g
5 g
¥733.00
¥1771.00
2
(1)

咪康唑通过与细胞色素 P450 酶的血红素基相互作用来抑制这些酶。它可以通过这种机制抑制 CYP2J9,导致该酶的代谢活性降低。

Sulconazole

61318-90-9sc-338599
100 mg
¥11282.00
1
(0)

苏康唑是一种已知的咪唑类抗真菌剂,可抑制细胞色素P450依赖性酶。它可能通过与酶的亚铁血红素铁结合来抑制CYP2J9,而亚铁血红素铁对于酶的功能至关重要。

Fluconazole

86386-73-4sc-205698
sc-205698A
500 mg
1 g
¥598.00
¥948.00
14
(1)

氟康唑是细胞色素 P450 酶的强效抑制剂,可通过与催化位点内的血红素铁结合抑制 CYP2J9,而血红素铁对酶活性至关重要。

Itraconazole

84625-61-6sc-205724
sc-205724A
50 mg
100 mg
¥857.00
¥1568.00
23
(1)

伊曲康唑可以通过与酶活性位点的血红素基团结合来抑制 CYP2J9,从而阻止该酶的正常代谢活动。

Clotrimazole

23593-75-1sc-3583
sc-3583A
100 mg
1 g
¥463.00
¥632.00
6
(2)

克霉唑通过与细胞色素P450酶的组分结合来抑制该酶。这种结合通过阻断酶与其底物的相互作用来抑制酶的活性,包括CYP2J9的活性。