CYP2C18 抑制因子

常见的 NYP2C18 抑制剂包括但不限于酮康唑 CAS 65277-42-1、磺胺苯甲唑 CAS 526-08-9、奎尼丁 CAS 56-54-2、氟康唑 CAS 86386-73-4 和咪康唑 CAS 22916-47-8。

CYP2C18 抑制剂的主要功能是与酶的活性位点结合或改变其结构，从而阻止其代谢底物。抑制 CYP2C18 可对药理学产生重大影响，因为它会影响由该酶处理的化合物的代谢。酮康唑和其他抗真菌剂，如氟康唑、咪康唑、伊曲康唑和伏立康唑，都以其对细胞色素 P450 酶的广谱抑制作用而闻名。这些化合物与 CYP450 酶的血红素基团结合，从而抑制它们的催化活性。这会导致作为这些酶底物的化合物和其他物质的代谢减少，包括由 CYP2C18 代谢的维甲酸。磺胺苯吡唑虽然对 CYP2C9 更有特异性，但也能抑制其他 CYP2C 家族成员。它是一种竞争性抑制剂，占据酶的活性位点，阻止底物结合。奎尼丁和胺碘酮作为抗心律失常的化学物质，会抑制多种 CYP 酶，包括 CYP2C18。这种抑制作用会影响各种化合物的代谢，导致药代动力学特征的改变。

氯吡格雷和噻氯匹定是抗血小板化合物，已观察到它们会抑制 CYP2C18。它们的抑制作用会增加经 CYP2C18 代谢的药物的血浆浓度，从而可能导致化学相互作用。孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，对 CYP2C8 有抑制作用，并可能影响 CYP2C18。这会影响作为这些酶底物的物质的代谢。苯丁胺是一种非甾体抗炎药，已知可抑制多种 CYP 酶。它可降低 CYP2C18 的代谢活性，影响化合物的代谢和清除。抑制 CYP2C18 可对化学相互作用和新陈代谢产生重要影响。抑制 CYP2C18 的化合物可导致其底物的血浆水平升高，从而可能产生毒性或增强药效。