CRM1激活剂

常见的 CRM1 激活剂包括但不限于放线菌素 D CAS 50-76-0、喜树碱 CAS 7689-03-4、羟基脲 CAS 127-07-1、多柔比星 CAS 23214-92-8 和氟尿嘧啶 CAS 51-21-8。

CRM1 又称 Exportin 1 (XPO1)，是一种在蛋白质和 RNA 的核胞质转运过程中发挥重要作用的蛋白质。它是 karyopherin 家族的成员，专门作为许多蛋白质上的核输出信号（NES）的受体发挥作用。CRM1 可识别这些 NES 基序，并在 RanGTP 的协助下，促进货物蛋白从细胞核向细胞质的运输，这是维持细胞正常功能所必需的过程。分子在细胞核和细胞质之间的适当穿梭对于调节蛋白质定位、调节基因表达和维持细胞平衡至关重要。CRM1 在这一运输过程中的作用凸显了它在各种细胞过程中的重要性。

CRM1 激活剂是一类能增强或刺激 CRM1 蛋白活性或表达的分子。通过促进 CRM1 的功能，这些激活剂可以放大特定货物蛋白的核胞质转运，从而有效地重塑细胞核和胞质之间的蛋白分布格局。从机理上讲，CRM1 激活剂可能通过增强蛋白质对 NES motifs 的亲和力或调节 CRM1-RanGTP 相互作用来发挥作用，从而确保更高效的转运过程。