Cks2 抑制因子

常见的Cks2抑制剂包括但不限于Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231 929-97-7、Flavopiridol CAS 146426-40-6和Roscovitine CAS 186692-46-6。

Cks2 抑制剂是一类间接影响细胞周期蛋白依赖性激酶亚基 2（Cks2）蛋白功能的化合物。这些抑制剂主要针对与 Cks2 有相互作用的各种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）。众所周知，Cks2 与 CDK 形成复合物，是细胞周期进展不可或缺的部分，尤其是在从 G1 期向 S 期过渡的过程中，因此 CDK 的抑制会影响 Cks2 的活性。所列抑制剂针对不同 CDK 的特异性和效力各不相同。有些抑制剂，如 Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib，对 CDK4/6 有更高的选择性，而 CDK4/6 在细胞周期的早期 G1 期起着至关重要的作用。其他药物，如 Flavopiridol 和 Roscovitine，则有更广泛的靶点，包括在细胞周期晚期活跃的 CDK1。

这些化合物通过与 CDK 的 ATP 结合袋结合，从而阻止对细胞周期进展至关重要的靶蛋白发生磷酸化，从而产生作用。这种作用机制间接地改变了 Cks2 的活性和功能，因为 Cks2 所参与的蛋白-蛋白相互作用和下游信号传导途径受到了干扰。抑制这些激酶会导致细胞周期停滞，主要是在 G1/S 过渡阶段，这是细胞增殖的关键控制点。从本质上讲，虽然这些化合物不是 Cks2 的直接抑制剂，但它们对 CDK 的作用却能有效调节 Cks2 所影响的细胞过程。改变 CDK-Cks2 复合物的形成和随后的信号级联是这些化合物对 Cks2 活性产生间接抑制作用的主要方式。