CESK1激活剂

常见的 CESK1 激活剂包括但不限于 Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 和 Colchicine CAS 64-86-8。

CESK1又称C-末端Src激酶同源激酶，是一种由CSK同源激酶（CHEK）基因编码的非受体酪氨酸激酶。该蛋白是 C-terminal Src 激酶（CSK）家族的成员，在 Src 家族激酶（SFKs）的负调控中发挥重要作用，SFKs 参与增殖、分化和存活等多种细胞过程。CESK1 与 CSK 结构相似，包括 SH3、SH2 和激酶结构域，这些结构域对其功能至关重要。SH3 和 SH2 结构域负责蛋白质之间的相互作用，而激酶结构域则介导目标蛋白质的磷酸化，通常是在酪氨酸残基上。然而，CESK1 的独特之处在于，与 CSK 相比，它含有一个更长的 C 端区域，这可能会赋予该蛋白不同的调控特性。

CESK1 的主要功能是磷酸化 SFK 的 C 端抑制性酪氨酸残基。这种磷酸化会导致 SFK 发生构象变化，从而使其失活。通过控制 SFKs 的活性，CESK1 间接影响了许多支配细胞功能的信号通路。SFK 活性失调会导致癌症的发生，因此，CESK1 通过调节这些激酶，参与了抑制致癌信号的传递。CESK1 本身的活性受多种机制调控，包括自身的磷酸化和蛋白与蛋白之间的相互作用，这些机制可调节其在细胞内的定位和功能。