Centaurin α2 抑制因子

常见的半胱氨酸α2抑制剂包括但不限于沃曼宁（CAS 19545-26-7）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、布雷非德菌素A（CAS 20350-15-6、Y-27632、游离碱CAS 146986-50-7和PIK-75、盐酸盐CAS 372196-77-5。

要抑制中原蛋白α2，可以利用几种化学物质。Wortmannin是一种真菌代谢物，它通过共价修饰磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）的ATP结合位点，对其进行不可逆的抑制。这就阻止了 PI3K 的活化，破坏了涉及 PtdInsP3 的下游信号通路，从而抑制了中原蛋白 α2 的活化。同样，合成化合物 LY 294002 通过与 PI3K 的催化位点结合，竞争性地抑制 PI3K，干扰其活化和随后的信号传导途径。抑制人头马素α2 的另一种方法是靶向其信号通路的上游或下游成分。U-73122是一种磷脂酶C（PLC）的选择性抑制剂，它通过抑制磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）的水解来减少InsP4的产生。由于Centaurin α2与InsP4结合，抑制PLC间接抑制了Centaurin α2与InsP4的结合。

NSC 23766 三盐酸盐以 Rho GTPases 为靶标，Rho GTPases 是 Centaurin α2 的下游效应器。通过抑制 Rho GTP 酶，该化合物破坏了涉及 Rho GTP 酶的下游信号通路，从而间接影响了 Centaurin α2 的激活。Arfaptin-1 和 Brefeldin A 可抑制 Arfs 的活化，而 Arfs 是 Centaurin α2 的上游调节因子。Arfaptin-1 是一种合成肽，能特异性地抑制 Arfs，而 Brefeldin A 能破坏高尔基体的完整性，从而抑制 Arf 的活化。其他抑制剂包括游离碱 Y-27632（可选择性抑制 ROCKs（Rho GTPases 的下游效应物））、盐酸 PIK-75 （PI3K 的选择性抑制剂）和 U0126（MAPK 信号通路中 MEK1/2 的选择性抑制剂）。这些抑制剂破坏了各自的信号通路，间接影响了 Centaurin α2 的活化。总之，Centaurin α2抑制剂针对其信号通路的各种成分，包括PI3K、PLC、Rho GTPases、Arfs、ROCKs和MAPK信号。这些抑制剂干扰了中aurin α2的激活和下游信号传导，为调节其在细胞过程中的功能提供了潜在的策略。