CENP-M激活剂

常见的 ENP-M 激活剂包括但不限于 Nocodazole CAS 31430-18-9、Taxol CAS 33069-62-4、Monastrol CAS 254753-54-3、ZM-447439 CAS 331771-20-1 和 BI 2536 CAS 755038-02-9。

CENP-M 激活剂是一种能增强 CENP-M 功能活性的化学物质，CENP-M 是一种参与动核复合体的蛋白质，在有丝分裂过程中对维持染色体排列起着至关重要的作用。这些激活剂通过影响 CENP-M 直接参与的特定细胞过程和信号通路来发挥作用。Nocodazole和Taxol等化合物分别破坏或稳定微管动力学，导致染色体排列缺陷，从而增加了对CENP-M在有丝分裂过程中维持染色体排列作用的需求。同样，莫那司特罗（Monastrol）和 S-三苯甲基-L-半胱氨酸（S-Trityl-L-cysteine）通过抑制双极纺锤体形成所需的运动蛋白 Eg5，也增加了对 CENP-M 功能的需求。

其他 CENP-M 激活剂通过调节参与有丝分裂纺锤体组装和细胞周期的关键激酶或酶来发挥作用。ZM447439、Hesperadin 和 MLN8237 是 Aurora 激酶的抑制剂，而 Aurora 激酶对有丝分裂纺锤体的组装至关重要。通过抑制这些激酶，这些化合物可以提高对 CENP-M 在有丝分裂过程中维持染色体排列的作用的需求。同样，Polo-like 激酶 1（Plk1）抑制剂 BI2536 也能通过抑制中心体成熟和纺锤体组装的调控因子 Plk1 来增强 CENP-M 的功能。除此之外，甲氨蝶呤（Methotrexate）和 5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）等抑制 DNA 合成和诱导复制应激的化合物，以及诱导 DNA 损伤的拓扑异构酶 II 抑制剂依托泊苷（Etoposide），也会增加对 CENP-M 在有丝分裂过程中染色体排列作用的需求。最后，可诱导细胞周期停滞的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Roscovitine 可进一步提高 CENP-M 的功能活性，增加其在延长的有丝分裂阶段维持染色体排列的重要性。